- توضیحات
- نوشته شده توسط مدیر سایت
- دسته: داروهای روانپزشکی
پاروکستین
پاروکستین (به انگلیسی: Paroxetine) یک داروی ضد افسردگی از گروه مهارکنندههای بازجذب سروتونین است که استفاده از آن برای درمان افسردگی، اختلال وسواس فکری عملی، اختلال هراس (حمله پانیک)، اختلال اضطراب اجتماعی، اختلال ملال پیش از قاعدگی و اختلال استرس پس از سانحه و اختلال اضطراب فراگیر پذیرفته شدهاست.
- توضیحات
- نوشته شده توسط مدیر سایت
- دسته: داروهای روانپزشکی
فلووکسامین
فلووکسامین (به انگلیسی: Fluvoxamine)
رده درمانی: مهارکنندههای انتخابی بازجذب سروتونین SSRI ضدافسردگی
اشکال دارویی: قرص
موارد مصرف
فلووکسامین یک داروی ضد افسردگی از گروه مهارکنندههای بازجذب سروتونین است که بیشتر برای درمان اختلال وسواسی اجباری استفاده میشود.
فلووکسامین یکی از اولین داروهای موسوم به اساسآرآی است که در سال ۱۹۸۴ در کشور سوئیس وارد بازار شد. این دارو از ۱۹۹۴ در آمریکا و از ۱۹۹۹ در ژاپن مصرف میشود.
فلووکسامین اولین داروئی است که اداره مواد غذائی و داروئی ایالات متحده آمریکا آن را برای درمان اختلال وسواسی جبری کودکان تأیید کردهاست (۱۹۹۷).
فلووکسامین برخلاف دیگر داروهای گروه خود تأثیر مهاری بر ایزوآنزیم CYP1A۲ دارد و ممکن است با کلوزاپین، تئوفیلین و پروپرانول تداخل نشان دهد.
مصرف
تجویز فلووکسامین برای درمان افسردگی، اختلال وسواسی جبری، اختلال هراس و فوبیای اجتماعی و اختلال استرس پس از سانحه شایع و حمله پانیک یا هراس است، بتازگی برای درمان بیماری covid19 خفیف تا متوسط در برخی مطالعات اثر مثبت داشتهاست.
عوارض جانبی
فلووکسامین در بین مهارکنندههای بازجذب سروتونین عوارض بیشتری را دارد و قطع مصرف به دلیل عوارض نامطلوب در مورد فلووکسامین مانند پاروکستین بیشتر اتفاق افتادهاست. مشکلات گوارشی، تسکین، ناخوشی و لرزش در دوره درمان با این دارو بیشتر از داروهای مشابه مشاهده شدهاست.
- توضیحات
- نوشته شده توسط مدیر سایت
- دسته: داروهای روانپزشکی
سرترالین
سِرترالین (به انگلیسی: Sertraline) (با نامهای تجاری زُلُفْت و آسِنْتْرا) یک داروی ضد افسردگی از گروه مهارکنندههای بازجذب سروتونین است که استفاده از آن برای درمان اختلالات افسردگی، اختلال وسواسی جبری، اختلال هراس، فوبیای اجتماعی، اختلال ناخوشی پیشاقاعدگی و اختلال استرس پس از سانحه پذیرفته شدهاست.سرترالین از طریق خوراکی مصرف میشود.
سرترالین در سال ۲۰۱۳ با تجویز بیش از ۴۱ میلیون نسخه پرمصرفترین داروی ضدافسردگی و دومین داروی پرمصرف روانپزشکی پس از آلپرازولام در ایالات متحده بودهاست.
کاربردهای پزشکی
سرترالین برای اختلالاتی از جمله اختلال افسردگی اساسی (MDD)، اختلال وسواسی-اجباری (OCD)، اختلال خودزشت پنداری (BDD)، اختلال استرس پس از سانحه (PTSD)، اختلال دیسفوریک قبل از قاعدگی (PMDD) و اختلال هراس و اختلال اضطراب اجتماعی (SAD)و اختلال پانیک.
توضیح کلی
سرترالین که با نام تجاری Zoloft در میان سایرین فروخته میشود، یک داروی ضد افسردگی از دسته مهارکنندههای انتخابی بازجذب سروتونین (SSRI) است. اثربخشی سرترالین برای افسردگی مشابه با سایر داروهای ضد افسردگی است و تفاوتها عمدتاً به عوارض جانبی محدود میشود.سرترالین بهتر از داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای قدیمی تر تحمل میشود. سرترالین برای اختلال هراس، اختلال اضطراب اجتماعی، اختلال اضطراب فراگیر (GAD) و اختلال وسواس فکری-اجباری(OCD) مؤثر است. با این حال، برای OCD، درمان شناختی رفتاری (با مراجعه به روانشناس)، به ویژه در ترکیب با سرترالین، درمان بهتری است. سرترالین همچنین علائم اختلال ناخوشی پیش از قاعدگی (PMDD) را کاهش میدهد و میتواند در دوزهای زیر درمانی یا متناوب (دوز فاز لوتئال) برای درمان آن استفاده شود. سرترالین دارای عوارض جانبی و موارد منع مصرف سایر داروهای SSRI است، با میزان بالای اسهال، تهوع، بی خوابی و اختلال عملکرد جنسی، اما به نظر میرسد که منجر به افزایش وزن زیادی نمیشود و اثرات آن بر عملکرد شناختی خفیف است. مشابه سایر داروهای ضد افسردگی، استفاده از سرترالین برای افسردگی ممکن است با افزایش خفیف افکار خودکشی در افراد زیر ۲۵ سال همراه باشد. این دارو نباید همراه با داروهای مهارکننده MAO استفاده شود: این ترکیب ممکن است باعث سندرم سروتونین شود که در برخی موارد میتواند تهدید کننده زندگی باشد. مصرف سرترالین در دوران بارداری با افزایش نقایص مادرزادی قلب در نوزادان همراه است. سرترالین توسط دانشمندان Pfizer(شرکت داروسازی فایزر) اختراع و توسعه یافت و در سال ۱۹۹۱ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده تأیید شد. این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد. این دارو به عنوان یک داروی عمومی در دسترس است. در سال ۲۰۱۶، سرترالین رایجترین داروی اعصاب و روان تجویز شده در ایالات متحده بود و در سال ۲۰۲۰، با بیش از ۳۸ میلیون نسخه، دوازدهمین داروی رایج تجویز شده در بین تمامی داروها در ایالات متحده بود.
افسردگی
هنوز مشخص نیست که اثر سرترالین با SSRIهای دیگر مثل پاروکستین متفاوت باشد. اگرچه اس سیتالوپرام ممکن است مزایایی نسبت به سرترالین داشته باشد.
اختلال وسواسی-جبری
سرترالین برای درمان OCD در بزرگسالان و کودکان مؤثر است. به نسبت کلومیپرامین بهتر تحمل میشود. بهطور کلی پذیرفته شدهاست که میزان مصرف سرترالین لازم برای درمان مؤثر OCD از دوز معمول برای افسردگی بیشتر است.شروع عمل نیز برای OCD نسبت به افسردگی کندتر است.
درمان رفتاری شناختی به تنهایی در بزرگسالان و کودکان نسبت به سرترالین برتر بود. با این حال، بهترین نتایج با استفاده از ترکیبی از این درمانها به دست آمد.
اختلال هراس
درمان اختلال هراس با سرترالین منجر به کاهش تعداد حملات هراس و بهبود کیفیت زندگی میشود.در چهار مطالعه دو سو کور، نشان داده شد که سرترالین برای درمان اختلال هراس نسبت به دارونما برتر بودهاست. میزان پاسخ مستقل از دوز بود. علاوه بر کاهش فراوانی حملات هراس در حدود ۸۰٪ (در مقابل ۴۵٪ از دارونما) و کاهش اضطراب عمومی، سرترالین منجر به بهبود کیفیت زندگی در اکثر پارامترها شد.سرترالین برای مردان و زنان به یک اندازه مؤثر بود.
مقایسه نتایج آزمایشات سرترالین با آزمایشهای جداگانه سایر داروهای ضد هراس (کلومیپرامین، ایمی پرامین، کلونازپام، آلپرازولام، فلووکسامین و پاروکستین) بیانگر اثری تقریباً برابر این داروها است.
درمان هراس اجتماعی
سرترالین برای درمان بیماری هراس اجتماعی نتایج موفقیتآمیزی بدست آوردهاست. مطالعات و تحقیقاتی که در این زمینه انجام شده نشان دهنده این امر است که برای درمان این بیماری به میزان دوز بیشتری از مصرف نیاز است علاوه بر این بهبودی به کندی صورت میگیرد و معمولاً پاسخ به دارو از هفته ششم شروع شده و تا هفته دوازدهم افزایش مییابد. سرترالین علاوه بر اینکه مولفههای روانی هراس اجتماعی همچون ترس و اجتناب بهبود میبخشد بر مولفههای فیزیکی مانند سرخ شدن و تپش قلب نیز تأثیر مثبت میگذارد.
سایر اختلالات اضطرابی
سرترالین برای درمان هراس اجتماعی مؤثر است.بهبود در نمرات در مقیاس اضطراب اجتماعی لیبیویتز با سرترالین یافت شد.
اختلال ناخوشی پیشقاعدگی
SSRIها، از جمله سرترالین، علائم سندرم قبل از قاعدگی را کاهش میدهد. بهبود قابل توجهی در ۵۰–۶۰ درصد موارد تحت درمان با سرترالین در مقایسه با بهبود ۳۰–۲۰ درصد موارد در دارونما مشاهده شد. بهبود در هفته اول درمان آغاز شد و علاوه بر خلق، تحریک پذیری، اضطراب و کیفیت عمومی زندگی مشاهده شد. علائم جسمی مانند تورم، نفخ و درد پستان نسبت پاسخ کمتری به سرترالین داد.
سایر کاربردها
سرترالین که روزانه مصرف میشود برای درمان برخی از جنبههای انزال زودرس مفید است. یک نقطه ضعف SSRI این است که آنها به درمان مداوم روزانه نیاز دارند تا انزال را به تأخیر بیندازند
مکانیسم اثر
سرترالین از طریق جلوگیری از جذب مجدد سروتونین توسط گیرندههای عصبی پس سیناپسی و بالابردن غلظت سروتونین در دستگاه عصبی مرکزی است. سرترالین همچنین به میزان کمی از جذب مجدد دوپامین جلوگیری میکند (حدود ۱٪ قدرت جلوگیری از جذب سروتونین آن) و تا حدی نیز وقفهدهنده گیرندههای آلفای آدرنالین است (حدود ۱٪ تا ۱۰٪ قدرت جلوگیری از جذب سروتونین آن).
فرمول شیمیایی سرترالین C۱۷H۱۷Cl۲N است. نیمه عمر آن بین ۱۳ تا ۴۵ ساعت و در زنان حدود ۱٫۵ برابر مردان است. غلظت آن در پلاسمای خون پس از ۴ تا ۶ ساعت به حداکثر میرسد و درصد وابستگی آن به پروتئین پلاسمای خون حدود ۹۹٪ است.
مصرف در دوران بارداری
قرار گرفتن در معرض داروهای ضد افسردگی (از جمله سرترالین) با افزایش خطر زایمان زودرس، کاهش وزن هنگام تولد (۷۵ میلیگرم)، و نمرات Apgar پایینتر همراه است مشخص نیست که آیا در کودکانی که مادرانشان در اوایل بارداری SSRI تجویز شده، مشکلات قلبی افزایش یافته باشد.
عوارض جانبی
کاهش تمایلات جنسی، کاهش وزن، تأخیر در انزال، خونریزیهای غیرطبیعی (نقاط قرمز در سطح پوست)، آکاتزیا (عدم تحمل وضعیت نشسته)، بزرگی و احساس کشیدگی پستان یا ترشح شیر در خانمها، عوارض اکستراپیرامیدال (اختلالات حرکات عضلانی)، گرفتگی و پرش ناگهانی عضلات، تب، سرگیجه، خشکی دهان، افزایش احساس تشنگی، خستگی، تغییرات ناگهانی و بیاراده خلق، تپش قلب، راش پوستی، جوشهای التهابی چرکی، احساس خارش در پوست، اختلال در عملکرد.
داروهای گروه بازدارندههای بازجذب سروتونین (SSRI) مانند سِرتِرالین هرگز نباید همزمان با داروهای از گروه بازدارندههای مونوآمین اکسیداز (MAOI) مصرف شوند؛ چرا که این دو گروه دارو با هم تداخل دارویی دارند و مصرف همزمان آنها منجر به مسمومیت دارویی و ابتلا به سندروم سروتونین میشود و حتی میتواند منجر به مرگ شود.
در مقایسه با سایر SSRIها، سرترالین تمایل دارد با میزان بیشتری از عوارض روانی و اسهال همراه باشد.به غیر از فلوکستین، نسبت به سایر SSRIها فعال کننده تر است (یعنی با میزان بالاتر اضطراب، آشفتگی، بی خوابی و غیره همراه است).
با گذشت بیش از شش ماه از درمان سرترالین برای افسردگی، افراد افزایش وزن غیرمعمول ۰/۱٪ نشان دادند. بهطور مشابه، یک درمان ۳۰ ماهه با سرترالین برای OCD منجر به افزایش متوسط وزنی ۱/۵ درصد (۱ کیلوگرم) شد.اگرچه تفاوت به اهمیت آماری نرسید، افزایش وزن برای فلوکستین (۱٪) کمتر بود اما برای سیتالوپرام، فلووکسامین و پاروکستین (۲/۵٪) بیشتر بود.[۳۵] شیوع اسهال با سرترالین — به ویژه هنگامی که در دوزهای بالاتر تجویز میشود — از سایر SSRIها بیشتر است.
جنسی
مانند سایر SSRIها، سرترالین با عوارض جانبی جنسی از جمله اختلال برانگیختگی جنسی و مشکل در رسیدن به ارگاسم همراه است. در حالی که نفازودون، بوپروپیون و ربوکستین تأثیر منفی بر عملکرد جنسی ندارند، ۶۷٪ از مردان با سرترالین در مقابل ۱۸٪ قبل از درمان دچار مشکلات انزال شدهاند.بهبود خلق و خوی ناشی از درمان با سرترالین بعضی اوقات این عوارض جانبی را خنثی میکند، به طوری که میل جنسی و رضایت کلی از رابطه جنسی همانند قبل از درمان سرترالین باقی ماندهاست
خودکشی
FDA به همه داروهای ضد افسردگی، از جمله سرترالین، خواسته تا یک هشدار جعبه سیاه داشته باشد و بیان کنند که داروهای ضد افسردگی ممکن است خطر خودکشی را در افراد کوچکتر از ۲۵ سال افزایش دهد.
سندرم قطع مصرف
سندرم قطع داروی ضد افسردگی شرایطی است که میتواند به دنبال وقفه، کاهش دوز یا قطع داروهای ضد افسردگی از جمله سرترالین ایجاد شود. این علائم میتواند شامل علائم مانند آنفلوانزا، اختلال در خواب، حواس، حرکت، خلق و خوی و تفکر باشد. در بیشتر موارد علائم خفیف و کوتاه مدت است و بدون درمان برطرف میشود. موارد شدیدتر اغلب با تجویز مجدد یا موقت دارو با کاهش کندتر بهبود مییابد.
هشدار
در بیماران با اختلالات کبدی یا کلیوی - بیماران قلبی - سابقه حملات تشنج - اختلالات انعقادی -گلوکوم با زاویه بسته و سابقه مانیا بایستی با احتیاط مصرف شود، در بیماران با اختلال کبدی کاهش دوز بایستی مد نظر باشد.
احتیاط
پزشک معالج حتماً باید طبق روانسر زمانی منظم پیشرفت بهبودی شما را بررسی کند تا تغییرات لازم را انجام دهد و از بروز عوارض ناخواسته جلوگیری کند از مصرف این دارو همزمان ویا ۱۴ روز بعد از قطع مصرف داروهای مهارکنندههای آنزیم مانا آمینو اکسید خودداری کنید از مصرف داروهای مهار کننده MAO همزمان ویا ۱۴ روز بعد از قطع مصرف این دارو خودداری کرده زیرا احتمال بروز فشار خون بسیار بالا یا تشنج افزایش مییابد این دارو ممکن است باعث خواب آلودگی اختلالات فکری و اختلالات حرکتی شود پس در طول دوره درمان از رانندگی یا کار با ماشین آلاتی که نیاز به هوشیاری کامل دارند خودداری کنید
تداخلات
مصرف همزمان سرترالین با مهار کنندههای منو آمین اکسیداز از جمله فورازولیدون - پروکاربازین و سلژیلین ممکن است موجب بروز عوارض جدی و خطرناک و گاهی مهلک قلبی و CNS شود بنابر این مصرف همزمان ممنوع است.
مصرف بیش از حد
مصرف بیش از حد حاد غالباً با تهوع، بی حالی، آتاکسی، تاکی کاردی و تشنج آشکار میشود.مانند اکثر SSRIهای دیگر، سمیت آن در مصرف بیش از حد مصرف نسبتاً کم در نظر گرفته شدهاست.
- توضیحات
- نوشته شده توسط مدیر سایت
- دسته: داروهای روانپزشکی
اسسیتالوپرام
اسسیتالوپرام (به انگلیسی: Escitalopram)، که تحت نام تجاری لگزوپرام،لگزاتال؛ ازیپم، سیپرالکس و … به فروش میرسد، یک ضد افسردگی از نوع بازدارندههای بازجذب سروتونین (SSRI) است.اس سیتالوپرام بهطور عمده برای درمان اختلال افسردگی اساسی یا اختلال اضطراب فراگیر تعمیم یافتهاست.اس سیتالوپرام دارای اثرات آرامبخشی و نیز شل کنندگی عضلات است. آن را از طریق دهان مصرف میکنند.
عوارض جانبی رایج عبارتند از خواب کم، حالت تهوع، ناکارآمدی جنسی و احساس خستگی، عوارض جانبی جدیتر ممکن است شامل موارد خودکشی در افراد زیر ۲۵ سال باشد.مشخص نیست که استفاده از آن در حین بارداری یا شیردهی امن باشد. اسسیتالوپرام ایزومرفضایی (stereoisomer) سیتالوپرام از داروهای قبلی است، از این رو نام آن اسسیتالوپرام گذاشتهاند.
Escitalopram برای استفاده پزشکی در ایالات متحده در سال ۲۰۰۲ تصویب شد. در سال ۲۰۱۷، این بیستمین داروی رایج در ایالات متحده با بیش از ۲۵ میلیون نسخه بود.
کاربردهای پزشکی
Escitalopram دارای تأیید FDA برای درمان اختلال افسردگی اساسی در نوجوانان و بزرگسالان و اختلال اضطراب عمومی در بزرگسالان است.در کشورهای اروپایی و انگلیس برای افسردگی (MDD) و اختلالات اضطرابی تصویب شدهاست، این موارد عبارتند از: اختلال اضطراب عمومی (GAD)، اختلال اضطراب اجتماعی (SAD)، اختلال وسواسی-جبری (OCD) و اختلال هراس با یا بدون آگورافوبیا.
افسردگی
Escitalopram برای معالجه اختلال افسردگی اساسی براساس چهار کارآزمایی کنترل شده با دارونما، دو سو کور توسط تأیید شد.در سال ۲۰۱۸، یک بررسی منظم و متاآنالیز با مقایسه اثربخشی و پذیرش ۲۱ داروی ضد افسردگی، نشان داد که اسسیتالوپرام یکی از مؤثرترینها است. تأثیرات دارو معمولاً بعد از چند هفته از شروع مصرف آشکار میشود.
اختلال اضطرابی
به نظر میرسد که اسیتالوپرام در درمان اختلال اضطراب عمومی در درمان اضطراب مؤثر است.به نظر میرسد که اسسیتالوپرام در درمان اختلال اضطراب اجتماعی مؤثر است.
سایر
اسسیتالوپرام و سایر SSRIها در کاهش علائم سندرم قبل از قاعدگی، در مرحله لوتئال یا بهطور مداوم، مؤثر هستند.
عوارض جانبی
نشان داده شدهاست که اسسیتالوپرام، مانند سایر SSRIها، عملکرد جنسی را تحت تأثیر قرار میدهد و باعث ایجاد عوارض جانبی مانند کاهش میل جنسی، انزال تأخیری و آنورگاسمی میشود.تحلیلی که توسط FDA انجام شدهاست افزایش خودکشی در بزرگسالان تحت درمان با اسسیتالوپرام را نشان داد. به دلیل نادر بودن حوادث خودکشی در کارآزماییهای بالینی، نتیجهگیری محکم با نمونههای بزرگتر لازم است.اسسیتالوپرام با افزایش وزن همراه نیست. به عنوان مثال، میانگین ۰٫۶ کیلوگرم تغییر وزن بعد از ۶ ماه از درمان برای افسردگی گزارش شده که تفاوت کمی با تغییر وزن ناشی از دارونما داشت.سیتالوپرام و اسسیتالوپرام با طولانی شدن فاصله QT وابسته به دوز همراه هستند و نباید در افراد مبتلا به سندرم QT مادرزادی طولانی یا در ترکیب با داروهای دیگر که باعث طولانی شدن فاصله QT میشوند، استفاده شود. اندازهگیریهای ECG باید برای بیماران قلبی در نظر گرفته شود و قبل از شروع درمان، اختلالات الکترولیت اصلاح میشود. .نگرانی از نرخ بالاتر طولانی تر شدن QT در مقایسه با SSRIهای دیگر وجود دارد.
خستگی و عوارض جانبی شناختی
برخی بیماران در دوره ای از اسسیتالوپرام میزان بالایی از خستگی و خوابآلودگی را گزارش میکنند.
علائم ترک
قطع اسسیتالوپرام، به ویژه ناگهانی، ممکن است باعث برخی علائم ترک جمله تجربه احساس «شوک الکتریکی»، سرگیجه، افسردگی حاد و تحریک پذیری، و همچنین احساس بیقراری شود.
اختلال عملکرد جنسی
علایم شایع عبارتند از اختلال در نعوظ، فقدان لذت، کاهش میل جنسی، انزال دیررس، عدم ارگاسم و خشکی واژن است.
بارداری
مواجهه به داروهای ضد افسردگی در حین بارداری ممکن است این عوارض را داشته باشد: افزایش خطر زایمان زودرس (۵۵ درصد)، وزن کم هنگام تولد، و نمرات Apgar پایینتر (با <۰٫۴ امتیاز). قرار گرفتن در معرض داروهای ضد افسردگی با افزایش خطر سقط خودبخودی همراه نیست ارتباطی بین استفاده از SSRI در دوران بارداری با مشکلات قلبی در نوزاد مشاهده شدهاست.مزایای استفاده در دوران بارداری ممکن است از اثرات منفی احتمالی بر کودک بیشتر باشد.
مصرف بیش از حد
دوزهای زیاد اسسیتالوپرام معمولاً باعث اثرات نسبتاً ناچیزی از قبیل آشفتگی و تاکیکاردی میشود. اما ممکن است در بعضی موارد دیسکینزی، هیپرتونی و کلونوس رخ دهد.
- توضیحات
- نوشته شده توسط مدیر سایت
- دسته: داروهای روانپزشکی
سیتالوپرام
سیتالوپرام (به انگلیسی: Citalopram) تحت نام تجاری Celexa؛ سیتاکسا یک داروی ضد افسردگی از گروه مهارکنندههای بازجذب سروتونین است که برای درمان اختلال افسردگی اساسی به کار برده میشود. شروع اثرات ضد افسردگی ممکن است یک تا چهار هفته طول بکشد. این دارو از طریق خوراکی مصرف میشود.
عوارض جانبی رایج شامل تهوع، مشکل در خواب، مشکلات جنسی، لرزش، احساس خستگی و تعریق است. عوارض جانبی جدی شامل افزایش خطر خودکشی در افراد زیر ۲۵ سال، سندرم سروتونین، گلوکوم و سندرم کیوتی است. سیتالوپرام نباید برای شخصی که از مهار کننده MAO استفاده میکند، مصرف شود. سندرم قطع داروی ضد افسردگی هنگام متوقف شدن روند مصرف ممکن است بروز کند.نگرانیهایی وجود دارد که استفاده در دوران بارداری ممکن است به کودک آسیب برساند.
سیتالوپرام برای استفاده پزشکی در ایالات متحده در سال ۱۹۹۸ تأیید شد.سیتالوپرام جزو گونه داروی ژنریک است. در سال ۲۰۱۷، این دارو با بیش از ۲۴ میلیون نسخه، بیست و ششمین داروی رایج در ایالات متحده بود.
تاریخچه سیتالوپرام
سیتالوپرام در سال ۱۹۸۹ توسط شرکت دانمارکی لوندبک ساخته شد و با پایان مدت حق انحصاری تولید آن در سال ۲۰۰۳ کمپانیهای دیگر داروسازی نیز ساخت آن را آغاز کردهاند. سیتالوپرام برای استفاده پزشکی در ایالات متحده در سال ۱۹۸۸ تصویب شد.
موارد مصرف سیتالوپرام
استفاده از سیتالوپرام برای درمان افسردگی (حالت) مورد تأیید است. این دارو همچنین در کاهش نوروپاتی دیابتی و انزال زودرس نیز مؤثر است و مصرف همزمان آن به همراه آمی تریپتیلین برای جلوگیری از حملات میگرن شدید مؤثر است. سیتالوپرام تأثیر بسیار قابل توجهی در درمان بیماری افسردگی و اختلال وحشتزدگی دارد.
- افسردگی
در موسسه ملی بهداشت و درمان و تعالی بالینی رتبه ده داروی ضد افسردگی برای اثربخشی و مقرون به صرفه بودن دارا میباشد. سیتالوپرام از نظر اثربخشی پنجم است (پس از میرتازاپین، اس سیتالوپرام، ونلافاکسین و سرترالین) و چهارم از نظر مقرون به صرفه بودن است.
- اختلال هراس
سیتالوپرام در کشورهای اروپایی و بریتانیا برای اختلال هراس، با یا بدون آگوروفوبیا مجوز دارد.
- دیگر موارد
سیتالوپرام ممکن است برای برطرف کردن اضطراب، افسرده خویی،اختلال دیسفوریای قبل از قاعدگی، اختلال بدشکلی بدن و اختلال وسواسی-جبری استفاده شود. به نظر میرسد که این دارو به اندازه فلووکسامین و پاروکستین در اختلال وسواس فکری عملی مؤثر باشد.برخی تحقیقات توصیه میکنند که در صورت وجود مقاومت برای درمان اختلال وسواس جبری، دارو به صورت وریدی تزریق شود. سیتالوپرام میتواند به اندازه مکلوبمید در درمان اضطراب اجتماعی اثرگذار باشد.مطالعاتی وجود دارد که نشان میدهد سیتالوپرام میتواند در کاهش رفتارهای تهاجمی و تکانشی مفید باشد. به نظر میرسد برای درمان اختلالات رفتاری مرتبط با زوال عقل از دارونما عملکرد بهتری داشته باشد.همچنین برای درمان بیش فعالی جنسی که در دوران ابتدایی آلزایمر بروز میکند کارگر باشد.
یک متاآنالیز، شامل مطالعاتی پیرامون فلوکستین، پاروکستین، سرترالین، اسکیتالوپرام و سیتالوپرام در مقابل دارونما، نشان داد که بازدارندههای بازجذب سروتونین در کاهش علائم سندرم قبل از قاعدگی چه بهطور مداوم و چه فقط در مرحله لوتئال میتوانند مؤثر باشند.
برای درمان الکلیسم، سیتالوپرام در مطالعات مربوط به مشروبات الکلی نشان داد که فرد احتمالاً با کاهش میزان مصرف مواجه شود.
در حالی که سیتالوپرام در پیشگیری از میگرن کمتر از آمیتریپتیلین اثرگذار است، در موارد بروز مقاومت به درمان، میتواند به عنوان داروی کمکی تجویز شود. همچنین این دارو در بهبود گرگرفتگی نیز کاربردهایی دارد.
یک مطالعه کنترل شده تصادفی در سال ۲۰۰۹ هیچ فایده یا عوارض جانبئ در کودکان اوتیستیک را در صورت مصرف سیتالوپرام، نشان نداد و این تردید را ایجاد کرد که آیا داروهای بازجذب سروتونین برای درمان رفتارهای تکراری در کودکان اوتیسم مؤثر هستند یا خیر.برخی تحقیقات نشان میدهد سیتالوپرام با اتصالات پروتئین کانابینوئید در مغز موش تداخل میکند و همین هم به عنوان علت بالقوه برخی از اثرات ضد افسردگی دارو مطرح میشود.
نحوه مصرف سیتالوپرام
سیتالوپرام بهطور معمول در یک دوز، صبح یا عصر مصرف میشود. میتوان آن را به همراه غذا یا بدون غذا مصرف کرد. مصرف با غذا جذب آن را افزایش نمیدهد،اما انجام این کار میتواند به جلوگیری از تهوع کمک کند.گیرندههای 5HT3 استفراغ را تحریک میکنند. در صورت وجود بدن، این عارضه جانبی باید فروکش کند زیرا بدن با دارو تطبیق مییابد.
سیتالوپرام بیشتر در دوز درمانی ۲۰ تا ۴۰ میلیگرم در روز به خوبی تحمل میشود و عارضه چندانی ندارد. احتمال تداخل دارویی سیتالوپرام از دیگر داروهای بازجذب سروتونین کمتر است و در هنگام اوردوز هم داروی کم خطری است. با این حال گزارشهایی از مرگ با مصرف ۸۴۰ تا ۱۹۶۰ میلیگرم گزارش شدهاست. امکان بروز سندرم ترک داروهای بازجذب سروتونین پس از قطع مصرف سیتالوپرام وجود دارد. به همین جهت توصیه میشود که قطع مصرف بهطور تدریجی انجام شود.
عوارض جانبی سیتالوپرام
حالت فراموشی، اختلالات جنسی، خوابآلودگی، خشکی دهان، تهوع و منگی و در برخی موارد تاری دید، اختلال ادراک، اختلالات خواب، اشکال در تنفس، تب، اختلالات قاعدگی، افزایش حجم و دفعات ادرار، بثورات جلدی، خارش، درد شکمی و ناراحتی معده، یبوست بیاشتهایی، اضطراب، درد مفاصل، بیحالی، نفخ شکم، کاهش فشار خون یا کاهش فشار خون وضعیتی، افزایش بزاق، تعریق زیاد، میگرن، آبریزش بینی، سینوزیت، اختلالات مانیک و لرزش از عوارض جانبی این دارو هستند.
اختلال عملکرد جنسی اغلب یک عارضه جانبی ناشی از مصرف مهارکنندگان بازجذب سروتونین است. بهطور خاص، عوارض جانبی رایج عبارتند از: کاهش برانگیختگی جنسی، عدم تمایل به رابطه جنسی و آنورگاسمی (مشکلی در دستیابی به ارگاسم). یک مطالعه نشان داد که علیرغم عوارض جنسی، هنگامی که بهبودی از اختلال افسردگی عمده حاصل میشود، بهبود کیفیت زندگی و رضایت جنسی گزارش میشود.
سیتالوپرام به لحاظ نظری با افزایش غلظت سروتونین در سایر قسمتهای بدن (به عنوان مثال رودهها) باعث عوارض جانبی گوارشی میشود. عوارض جانبی دیگر، مانند بی اشتهایی و کاهش هیجان، ممکن است در اثر کاهش رها شدن دوپامین همراه با افزایش سروتونین ایجاد شود. سیتالوپرام همچنین یک آنتی هیستامین خفیف است، که ممکن است مسئول برخی از خواص آرام بخش آن باشد.
عوارض جانبی رایج سیتالوپرام شامل خواب آلودگی، بی خوابی، حالت تهوع، تغییر وزن (معمولاً افزایش وزن)، افزایش اشتها، رویاهای زنده، کاهش میل جنسی، آنورگاسمی، خشکی دهان، افزایش تعریق، لرزش، اسهال، بیش از حد خمیازه کشیدن، وزوز گوش و خستگی است. عوارض جانبی کمتر شایع عبارتند از: بروکسیسم، استفراغ، آریتمی قلبی، تغییرات فشار خون، اضطراب، نوسانات خلقی، سردرد، بیش فعالی و سرگیجه. عوارض جانبی نادر شامل تشنج، توهم، واکنش آلرژیک شدید و حساسیت به نور است. اگر آرامبخش رخ دهد، ممکن است دوز در هنگام خواب به جای صبح مصرف شود. برخی از دادهها نشان میدهد که سیتالوپرام ممکن است باعث کابوس شود. سیتالوپرام در مقایسه با مهارکنندگان بازجذب سروتونین دیگر با خطر بیشتری برای آریتمی همراه است. طبق یک مقاله منتشر شده در سال ۲۰۲۰، یک عارضه جانبی دیگر شناخته شده از قرص سیتالوپرام ابتلا به سندرم دید برفکی گزارش شدهاست که پس از قطع دارو نیز از بین نرفتهاست.
- اختلال عملکرد جنسی
علائم شایع شامل اختلال در نعوظ، کاهش میل جنسی، انزال دیررس، خشکی واژینال و عدم حساسیت پستان در زنان است.
- ضربان قلب غیرطبیعی
در اوت ۲۰۱۱، FDA اعلام کرد، "Citalopram باعث طولانی شدن فاصله QT وابسته به دوز می شود. سیتالوپرام نباید در دوزهای بالاتر از ۴۰ میلی گرم در روز تجویز شود. "
- اثرات غدد درون ریز
مانند سایر مهارکنندگان بازجذب سروتونین، سیتالوپرام میتواند باعث افزایش سطح پرولاکتین سرم شود.
- مصرف در بارداری
قرار گرفتن در معرض ضدافسردگی (از جمله سیتالوپرام) در دوران بارداری با مدت زمان حاملگی کوتاهتر (سه روز)، افزایش خطر زایمان زودرس (۵۵٪)، کاهش وزن هنگام تولد و نمرات Apgar پایینتر (با <۰٫۴ امتیاز) همراه است. قرار گرفتن در معرض ضد افسردگی با افزایش خطر سقط خودبخودی همراه نیست. مشخص نیست که آیا شیوع نقایص دیواره قلب در کودکانی که مادرانشان در اوایل بارداری مهارکنندگان بازجذب سروتونین مصرف کردهاند، بیشتر باشد.
- خودکشی
در ایالات متحده، سیتالوپرام دارای یک هشدار جعبهٔ سیاه است که میگوید ممکن است تفکر و رفتار خودکشی را در افراد زیر ۲۴ سال افزایش دهد.
علائم قطع مصرف سیتالوپرام
علائم برداشتن میتواند هنگامی که این دارو بهطور ناگهانی متوقف شود، مانند پاراستزی، مشکلات خواب (مشکل در خواب و خواب شدید)، احساس سرگیجه، اضطراب یا اضطراب، تهوع، استفراغ، لرزش، گیجی، تعریق، سردرد، اسهال، تپش قلب، تغییر در احساسات، تحریک پذیری و مشکلات بینایی در بینایی و بینایی. با پایان یافتن درمان سیتالوپرام باید بتدریج کاهش یابد.
مصرف بیش از حد سیتالوپرام
مصرف بیش از حد ممکن است باعث استفراغ، آرامش، اختلال در ریتم قلب، سرگیجه، تعریق، حالت تهوع، لرزش و به ندرت فراموشی، گیجی، اغما یا تشنج شود.سیتالوپرام خطرناکترین گونه مهارکنندگان بازجذب سروتونین در صورت مصرف بیش از حد است.
- توضیحات
- نوشته شده توسط مدیر سایت
- دسته: داروهای روانپزشکی
فلوکستین
فلوکستین (Fluoxetine) (که تحت نامهای تجاری پروزاک، سارافم، سِلفِمرا، راپیفلوکس،فلوکسیت، آپو-فلوکستین و... فروخته میشود) یک داروی ضد افسردگی از گروه مهارکنندههای بازجذب سروتونین (SSRIs) است که استفاده از آن برای درمان افسردگی، اختلال وسواسی اجباری، اختلال هراس، اختلال ناخوشی پیش از قاعدگی و پرخوری عصبی پذیرفته شدهاست.
حیطه اثر این دارو بسیار گستردهتر از موارد ذکر شدهاست و تنها پس از مصرف منظم دارو، اثرات مطلوب آن نمایان میشود. از فلوکستین با نام تجاری پروزاک (Prozac) با عنوان «داروی قرن» و «یک کشف مهم در درمان افسردگی» یاد و ستایش میشود. برای خانمهایی که دچار افسردگی بعد از زایمان (PMD) میشوند، بهتر است این دارو تجویز نشود. این دارو فقط به شکل خوراکی (کپسول و شربت) در دسترس است.
تاریخچه فلوکستین
فلوکستین در سال ۱۹۸۶ در آلای لیلی اند کامپنی ساخته شد و اداره مواد غذایی و دارویی ایالات متحده آمریکا در ۱۹۸۷ سودمندی آن را برای درمان افسردگی تأیید کرد.همچنین فلوکستین موارد تجویز متعددی همچون در انزال زودرس مردان و کاهش وزن دارد، که البته به مقادیر مصرف آن و تحمل فرد بستگی دارد. برخلاف باور رایج فلوکستین اولین داروی اساسآرآی نیست و پیش از آن زیملیدین و ایندالپین و فلووکسامین ساخته شده بودند که دو مورد اول بهدلیل عوارض نامطلوبشان بهسرعت از بازار خارج شدند.
علیرغم ورود داروهای جدیدتر این گروه فلوکستین همچنان یک داروی پرطرفدار است و در سال ۲۰۰۷ بیش از ۲۲ میلیون نسخه برای آن در ایالات متحده تجویز شدهاست. مدت حق انحصاری تولید فلوکستین در سال ۲۰۰۱ پایان یافته و هماکنون شرکتهای مختلف داروسازی به تولید آن میپردازند.
کاربردهای پزشکی فلوکستین
فلوکستین غالباً برای درمان اختلال افسردگی اساسی (MDD)، اختلال وسواسی-جبری (OCD)، اختلال اضطراب پس از سانحه (PTSD)، پرخوری عصبی، اختلال هراس (Panic)، اختلال ناخوشی قبل از قاعدگی (PMDD) و تریکوتیلومانیا استفاده میشود.
- افسردگی
اثربخشی فلوکستین و دیگر داروهای ضد افسردگی در درمان خفیف تا متوسط افسردگی بحثبرانگیز است. با بررسی اثر مقایسهای ۲۱ داروی ضد افسردگی، مشخص شد که فلوکستین برای درمان افسردگی مؤثر است، اما SSRIهای دیگر مؤثرتر بودند.یک متاآنالیز منتشرشده توسط Kirsch در سال ۲۰۰۸ نشان میدهد، در افرادی که علائم خفیف یا متوسط دارند، اثربخشی فلوکستین و سایر SSRI از نظر بالینی ناچیز است. متاآنالیز در سال ۲۰۰۹ توسط Fournier که دادههای سطح بیمار را از شش کارآزمایی پاروکستین SSRI و ایمیپرامین ضد افسردگی غیر SSRI مورد ارزیابی قرار دادهاست، بیشتر بهعنوان شواهدی ذکر شدهاست که ضد افسردگیها دارای حداقل کارایی در افسردگی خفیف تا متوسط هستند. متاآنالیز در سال ۲۰۱۲ با استفاده از سطح فردی از دادههای خاص فلوکستین برای درمان افسردگی که نتیجه آن از نظر آماری و از نظر بالینی بهدست آمد، صرفنظر از شدت افسردگی پایه مشاهده شد، و هیچ تأثیر معنیداری بر شدت پایه بر اثربخشی مشاهده نشد. بهطور کلی، هیچ مدرکی از آزمایشهای کنترلشده تصادفی وجود ندارد که فلوکستین یا SSRIهای دیگر خطر خودکشی را کاهش میدهد. شواهد آزمایشی وجود دارد که نشان میدهد ممکن است خطر خودکشی در افراد بالای ۶۵ سال کاهش یابد
وقتی داروی ضدافسردگی به همراه رواندرمانی استفاده میشود، سودبخشی بیشتری دارد. NICE درمان ضد افسردگی با SSRI را بههمراه مداخلات روانشناختی بهعنوان درمان خط دوم برای افسردگی خفیف کوتاه مدت، و بهعنوان یک درمان خط اول برای افسردگی شدید و متوسط و همچنین افسردگی خفیف که مکرر یا طولانیمدت است توصیه میکند. انجمن روانپزشکی آمریکا داروی ضدافسردگی را در بین گزینههای اول خود برای درمان افسردگی لحاظ کردهاست، بهویژه هنگامی که سابقه پاسخ مناسب قبلی به داروهای ضد افسردگی، وجود علائم متوسط تا شدید، خواب قابل توجه یا اختلالات اشتها، بیقراری و پیشبینی نیاز به درمان نگهدارنده وجود دارد.
- اختلال وسواس فکری-جبری
اثربخشی فلوکستین در درمان اختلال وسواس فکری (OCD) در دو کارآزمایی تصادفی نشان داده شد. آکادمی روانپزشکی کودکان و نوجوانان آمریکا اظهار داشت که از SSRIها، از جمله فلوکستین، باید بهعنوان درمان خط اول در کودکان در همراهی با درمان شناختی-رفتاری (CBT)، برای درمان OCD متوسط تا شدید استفاده شود.
- اختلال هراس
اثربخشی فلوکستین در درمان اختلال هراس در دو کارآزمایی بالینی نشان داده شد.
- پرخوری عصبی
در یک مطالعه مروری در سال ۲۰۱۱، هفت کارآزمایی مورد بحث قرار گرفت که فلوکستین را با یک دارونما در معالجه پرخوری عصبی مقایسه کرد، که شش مورد از نظر آماری کاهش معنیداری در علائم مانند استفراغ و خوردن زیاد داشتند.
فلوکستین در زمان بارداری و شیردهی
در نوزادانی که در اواخر بارداری در معرض SSRI قرار دارند، ممکن است خطر فشار خون پایدار ریوی نوزاد افزایش یابد. دادههای محدود از این خطر حمایت میکنند، اما FDA به پزشکان توصیه میکند که SSRIهایی مانند فلوکستین را در طول سهماهه سوم کاهش دهند.سرترالین بهدلیل عبور کمتر از جفت و شیر، در حاملگی و شیردهی به سایر SSRIها ترجیح داده میشود.

مکانیسم اثرفلوکستین
فلوکستین مهارگر بازجذب انتخابی سروتونین است هر چند در مقادیر بالاتر میتواند بازجذب دوپامین و نوراپینفرین را نیز مهار کند. همچنین آگونیست گیرنده σ۱ (سیگما ۱) و مهارگر کانال کلر وابسته به کلسیم است.
عوارض جانبی فلوکستین
ضعف حافظه، رؤیاهای نامعمول، سردرد، افزایش زمان انزال، اضطراب، خشکی دهان، علائم شبهسرماخوردگی، لرزش، حالت تهوع، کاهش اشتها، عصبانیت، تعریق، خوابآلودگی، بیقراری، عوارض پوستی. عوارض جانبی رایج شامل سوءهاضمه، مشکل در خواب، اختلال عملکرد جنسی، از دست دادن اشتها، خشکی دهان، بثورات و رؤیاهای زنده است.عوارض جانبی جدی شامل سندرم سروتونین، شیدایی، تشنج، افزایش خطر بروز خودکشی در افراد زیر ۲۵ سال و افزایش خطر خونریزی است.اگر بهطور ناگهانی متوقف شود، ممکن است یک سندرم ترک با اضطراب، سرگیجه و تغییرات حسی ایجاد شود.
- اختلال عملکرد جنسی
اختلال عملکرد جنسی، از جمله از بین رفتن میل جنسی، آنورگاسمی، خشکی واژن و اختلال نعوظ، از عوارض جانبی است که معمولاً در درمان با فلوکستین و سایر SSRIها دیده میشود. درحالیکه آزمایشهای اولیه بالینی میزان نسبتاً کمی از اختلال عملکرد جنسی را نشان میداد، مطالعات اخیر که تحقیقات در مورد آنها بهطور فعال در مورد مشکلات جنسی سؤال میکند، نشان میدهد که میزان بروز این مشکل بیشتر از ۷۰٪ است.
- خودکشی کردن
در سال ۲۰۰۷، FDA به همه داروهای ضد افسردگی نیاز داشت که یک هشدار جعبه سیاه تهیه کنند و بیان کنند که داروهای ضد افسردگی ممکن است خطر خودکشی را در افراد جوانتر از ۲۵ سال افزایش دهد. این هشدار بر اساس تجزیه و تحلیل آماری انجامشده توسط دو گروه مستقل از متخصصان FDA است که افزایش ۲ برابری ایده خودکشی و رفتار در کودکان و نوجوانان، و افزایش ۱٫۵ برابری خودکشی را در گروه سنی ۱۸ تا ۲۴ سال نشان دادهاند. خودکشی برای افراد مسنتر از ۲۴ کمی کاهش یافته بود و از نظر آماری در گروه ۶۵ و بالاتر بهطور معنیداری پایینتر بود. این تحلیل توسط دونالد کلین مورد انتقاد قرار گرفت و خاطرنشان کرد که خودکشی، یعنی یک ایده خودکشی و رفتار، لزوماً نشانگر جانشین خوبی برای خودکشی کامل نیست و هنوز هم ممکن است که داروهای ضد افسردگی ضمن افزایش خودکشی، از خودکشی جلوگیری کنند.
تداخلات دارویی فلوکسیتین
داروهای گروه بازدارندههای بازجذب سروتونین (SSRI) مانند فلوکستین هرگز نباید همزمان با داروهای از گروه بازدارندههای مونوآمین اکسیداز (MAOI) مصرف شوند؛ چرا که این دو گروه دارو با هم تداخل دارویی دارند و مصرف همزمان آنها منجر به مسمومیت دارویی و ابتلا به سندروم سروتونین میشود و حتی میتواند منجر به مرگ شود.
مسمومیت با فلوکستین
اوردوز با فلوکستین معمولاً مشکلات جدی ایجاد نمیکند. علائم شامل تهوع، استفراغ، گیجی و لرزش و افزایش ضربان قلب خواهد بود. مصرف این دارو تا میزان ۱۵۰۰ میلیگرم معمولاً با توکسیسیته خفیفی همراه است مگر آنکه فرد، بیماری زمینهای مغزی داشته باشد یا فلوکستین در ترکیب با سایر داروها مورد سوءمصرف قرار گرفته باشد که در این حالت ممکن است منجر به ایجاد تشنج، اختلالات شدید قلبی و حتی مرگ گردد.