توضیحات

نوشته شده توسط مدیر سایت

دسته: داروهای روانپزشکی

ایزوکاربوکسازید

ایزوکاربوکسازید (به انگلیسی: Isocarboxazid)

نام تجارتی : Marplan

رده دارویی: مهارکننده منو آمین اکسیداز

رده درمانی: ضد افسردگی

اشکال دارویی: قرص ۱۰ میلی گرمی

مکانیسم اثر

ایزوکاربوکسازید اثر ضد افسردگی خود را از طریق مهار آنزیم منوآمین اکسیداز اعمال می‌کند. مهار این آنزیم باعث افزایش غلظت نوراپی نفرین و سروتونین در دستگاه عصبی مرکزی (CNS) می‌شود.

نکته از فارماکولوژی کاتزونگ: ایزوکاربوکسازید یکی از مهارکننده‌های MAO می‌باشد که مانند اغلب داروهای ضد افسردگی، (به جز SSRIها) در نهایت سبب Down regulation گیرنده‌های آمینی می‌شوند. تمامی داروهای ضد افسردگی (به جز بوپروپیون) موجب تشدید فعالیت نوراپی نفرین، سروتونین یا هر دو می‌شوند.

نکته‌ای دیگر از کاتزونگ: مهارکننده‌های MAO، مثل سه حلقه‌ای‌ها، قادر به مهار بازجذب نوراپی نفرین در پایانه‌های عصبی اتونوم می‌باشند. در نتیجه اثرات سمپاتومیمتیک در اعصاب اتونوم محیطی ایجاد می‌شود.

موارد مصرف

• افسردگی شدید، که به درمان با سایر داروهای ضد افسردگی و درمان الکتروکانوالسیو پاسخ نمی‌دهد.

طریقه مصرف

• به عنوان درمان افسردگی شدید، که به درمان با سایر داروهای ضد افسردگی و درمان الکتروکانوالسیو پاسخ نمی‌دهد:

در بالغین: ۱۰ میلیگرم از راه خوراکی، هر ۸ ساعت تجویز می‌شود. در صورت بهبود نسبی، مقدار دارو باید به ۱۰ تا ۲۰ میلی گرم در روز کاهش یابد.

موارد منع مصرف

• هیپرتانسیون کنترل نشده
• اختلالات همراه با تشنج کنترل عضلانی

موارد احتیاط

• آنژین صدری
• بیماران قلبی - عروقی
• نارسایی کلیه
• نارسایی کبد
• دیابت تیپ I و II
• بیماری پارکینسون
• هیپرتیروئیدیسم
• اختلالات دوقطبی

تداخلات دارویی

• ایزوکاربوکسازید باعث تشدید اثرات افزایش فشار خون، داروهایی مثل: آمفتامین، افدرین، فنیل افرین و سایر داروهای مشابه می‌گردد.
• مصرف همزمان ایزوکاربوکسازید با بیحس کننده‌های اسپاینال و بیحس کننده‌های عمومی ممکن است باعث هیپوتانسیون شدید و تضعیف شدید دستگاه عصبی مرکزی شود.
• مصرف همزمان ایزوکاربوکسازید با سایر داروهای تضعیف کننده سیستم اعصاب مرکزی، اثرات تضعیف دستگاه اعصاب مرکزی افزایش می‌یابند.

عوارض جانبی

• در سلسله اعصاب مرکزی: عصبی شدن، بی قراری، بی خوابی، ضعف، سردرد، سرگیجه، ورتیگو، ترمور، هیپررفلکسی، پرش عضلانی، مانیا، کنفوزیون، کاهش حافظه، خستگی، آژیتاسیون .
• در قلب و عروق: هیپوتانسیون ارتوستاتیک، تپش قلب، تاکی کاردی، هیپرتانسیون، خونریزی مغزی کشنده در حین حمله هیپرتانسیون، دیس ریتمیهای قلبی
• در چشم: تاری دید
• در دستگاه گوارش: خشکی دهان، بی اشتهایی، تهوع، اسهال، یبوست، درد شکم
• در دستگاه تناسلی-ادراری: تغییر در لیبیدو، احتباس ادراری، سوزش ادرار، تغییر رنگ ادرار
• در کبد: یرقان
• در سایر قسمت‌ها: خیز محیطی، تعریق، تغییر در وزن، واکنش افزایش حساسیت.

نکته مهم: مصرف درازمدت مهارکننده‌های MAO، از جمله ایزوکاربوکسازید موجب افت فشار خون می‌گردد.

 

 

• ایزوکاربوکسازید

توضیحات

نوشته شده توسط مدیر سایت

دسته: داروهای روانپزشکی

فنلزین

فنلزین، که با نام تجاری Nardil فروخته می‌شود، یک مهار کننده غیر انتخابی و برگشت‌ناپذیر مونوآمین اکسیداز (MAOI) و از دسته هیدرازین‌ها است که به عنوان ضد افسردگی و ضد اضطراب استفاده می‌شود. این دارو همراه با ترانیل سیپرومین و ایزوکاربوکسازید یکی از معدود MAOIهای غیر انتخابی و برگشت‌ناپذیر است که همچنان استفاده بالینی گسترده دارد. فنلزین به صورت خوراکی تجویز می‌شود.

موارد مصرف

فنلزین در درجه اول در درمان اختلال افسردگی اساسی (MDD) استفاده می‌شود. بیماران با علائم افسردگی مشخص شده به عنوان "غیردرونزاد"، "آتیپیک " و / یا "نوروتیک" به ویژه به فنلزین پاسخ خوبی می‌دهند این دارو همچنین در بیمارانی که به درمان‌های خط اول و دوم افسردگی پاسخ مثبتی نمی‌دهند یا " مقاوم به درمان " هستند نیز مفید است.علاوه بر اینکه یک درمان شناخته شده برای اختلال افسردگی اساسی است، فنلزین درمان مؤثری برای افسردهخویی،افسردگی دو قطبی (BD), اختلال هراس (PD),اختلال اضطراب اجتماعی، پرخوری عصبی، اختلال استرس پس از سانحه (PTSD) , و اختلال وسواس فکری عملی (OCD) می‌باشد.^[فنلزین در یک آزمایش بالینی مرحله دوم از مارس ۲۰۲۰ در درمان سرطان پروستات نوید داد.

فارماکودینامیک

فنلزین یک مهار کننده غیر انتخابی و برگشت‌ناپذیر آنزیم مونوآمین اکسیداز (MAO) است. این ماده هر دو ایزوفرم مربوطه MAO , MAO-A و MAO-B را مهار می‌کند و تقریباً به‌طور مساوی این کار را انجام می‌دهد، با کمی ارجحیت نسبت به مورد اول. با مهار MAO، فنلزین از اکسید شدن مونوآمین انتقال دهنده‌های عصبی سروتونین، ملاتونین، نوراپی نفرین، اپی نفرین و دوپامین جلوگیری می‌کند، و همچنین به عنوان neuromodulators مانند فنتیلآمین، تیرامین، اکتاپامین و تریپتامین عمل می‌کند. این عمل منجر به افزایش غلظت خارج سلولی این مواد شیمیایی عصبی و در نتیجه تغییر در شیمی عصبی و انتقال عصبی می‌شود. تصور می‌شود این عمل واسطه اصلی در مزایای درمانی فنلزین باشد. نشان داده شده‌است که فنلزین به فنیل آمین (PEA) متابولیزه می‌شود.^[۱۴] PEA به عنوان ماده آزاد کننده نوراپی نفرین و دوپامین عمل می‌کند و اثراتی بسیار مشابه اثر آمفتامین ایجاد می‌کند، البته با فارماکوکینتیک کاملاً متفاوت از جمله مدت زمان عمل بسیار کوتاه‌تر. افزایش فنلزین در سطح PEA ممکن است تا حدی به اثرات ضد افسردگی کلی آن کمک کند. علاوه بر این، فنیل آمین یک بستر برای MAO-B است، و نشان داده شده‌است که درمان با MAOIs که MAO-B را مهار می‌کند مانند فنلزین به‌طور مداوم و به‌طور قابل توجهی غلظت آن را افزایش می‌دهد فنل زین معمولاً به شش تا هشت هفته درمان و حداقل دوز ۶۰ میلی‌گرم در روز، برای رسیدن به اثرات درمانی نیاز دارد. به‌طور معمول، یک پاسخ درمانی به MAOIs با مهار حداقل 80-85 of از فعالیت مونوآمین اکسیداز همراه است.^[۱۵]

فارماکوکینتیک

فنلزین به صورت خوراکی به صورت سولفات فنلزین تجویز می‌شود و به سرعت از دستگاه گوارش جذب می‌شود. زمان رسیدن به اوج غلظت پلاسما ۴۳ دقیقه و نیمه عمر آن ۱۱٫۶ ساعت است. برخلاف اکثر داروها، فنل زین به‌طور غیرقابل برگشت MAO را غیرفعال می‌کند و در نتیجه، برای پایداری اثرات آن لزوماً لازم نیست که همیشه در خون وجود داشته باشد. به همین دلیل، با متوقف شدن درمان با فنلزین، اثرات آن به‌طور معمول از بین نمی‌روند تا زمانی که بدن ذخیره آنزیم‌های خود را دوباره جبران کند، این روند ممکن است به مدت ۲–۳ هفته طول بکشد. فنلزین عمدتاً در کبد متابولیزه می‌شود و متابولیت آن در ادرار دفع می‌شود.

عوارض جانبی

عوارض جانبی رایج فنلزین ممکن است شامل سرگیجه، تاری دید، خشکی دهان، سردرد، بی حالی، آرامبخشی، خواب آلودگی، بی خوابی، بی اشتهایی، افزایش یا کاهش وزن، حالت تهوع و استفراغ، اسهال، یبوست، احتباس ادرار، میدیاریس، لرزش عضلات، فشار خون بالا، تعریق، فشار خون یا افت فشار خون، افت فشار خون ارتاستاتیک ، پارستزی، هپاتیت و اختلال عملکرد جنسی (شامل از دست دادن میل جنسی و آنورگاسمیا) باشد. عوارض جانبی نادر که معمولاً فقط در افراد مستعد دیده می‌شود ممکن است شامل هیپومانیا یا شیدایی، روان پریشی و نارسایی حاد کبدی باشد که آخرین مورد معمولاً فقط در افرادی است که از قبل دچار آسیب کبدی، پیری، اثرات طولانی مدت الکل یا عفونت ویروسی باشند.

تداخل دارویی

MAOIها محدودیت‌های غذایی و تداخل دارویی خاصی دارند. میزان چنین محدودیتها و تداخلهایی به مراتب کمتر از آن است که قبلاً تصور می‌شد، و MAOIها در صورت تجویز صحیح معمولاً داروهایی بی خطر هستند.بحران فشار خون معمولاً هنگام مصرف MAOI اتفاقی نادر است اما ممکن است در اثر مصرف بیش از حد غذاهای حاوی تیرامین ایجاد شود. در نتیجه، بیماران هنگام مصرف فنلزین و سایر MAOIها باید از مصرف مقادیر اضافی برخی غذاهای خاص حاوی تیرامین مانند پنیرهای کهنه و مانده و گوشت‌های نمک سود شده و کهنه خودداری کنند. سندرم سروتونین ممکن است در اثر تداخل با داروهای خاصی باشد که باعث افزایش فعالیت سروتونین می‌شوند مانند مهارکننده‌های انتخابی جذب مجدد سروتونین، عوامل آزادکننده سروتونین و آگونیست‌های سروتونین ایجاد شود. چندین مرگ به دلیل سندرم سروتونین مربوط به تداخل دارویی مانند مورد لیبی صهیون گزارش شده‌است. همان‌طور که در مورد دیگر MAOIها است، یک نگرانی در مورد فنلزین و استفاده همزمان از هر کدام از داروهای بیهوشی عمومی و بیحسی موضعی وجود دارد. هر کسی که از فنل زین استفاده می‌کند قبل از اقدام به جراحی دندان و جراح در هر زمینه دیگر باید به دندانپزشک خود اطلاع دهد.

• فنیل‌اتیلیدن‌هیدرازینمصرف فنلزین به کمبود ویتامین B ₆ نیز مرتبط دانسته شده‌است نشان داده شده‌است.
• ایزوکاربوکسازید
• بازدارنده مونوآمین اکسیداز
• ترانیل سیپرومین

• فنلزین

توضیحات

نوشته شده توسط مدیر سایت

دسته: داروهای روانپزشکی

ترانیل سیپرومین

ترانیل سیپرومین (به انگلیسی: Tranylcypromine)

رده درمانی: مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز MAOI

 

اشکال دارویی: قرص ترانیل سیپرومین یک پروپیلامین تشکیل شده از cyclization زنجیره جانبی آمفتامین هاست؛ بنابراین، آن را به عنوان یک آمفتامین جایگزین طبقه‌بندی می‌کنند.ترانیل سیپرومین (با نام تجاری Parnate^[۲] یک مهار کننده مونوآمین اکسیداز (MAOI) است. به‌طور خاص تر، ترانیل سیپرومین به عنوان بازدارنده غیر انتخابی و برگشت‌ناپذیر آنزیم مونوآمین اکسیداز (MAO) عمل می‌کند. به ترتیب به عنوان یک ضد افسردگی و ضد اضطراب در درمان بالینی اختلالات خلقی و اضطرابی استفاده می‌شود. برای درمان اختلال وسواسی جبری نیز بررسی شده که کارایی چندانی مشاهده نشده‌است

موارد مصرف ترانیل سیپرومین

کاربرد اصلی آن در درمان افسردگی شدید است. MAOIها معمولاً به عنوان داروهای خط دوم برای افرادی که با سایر داروهای ضد افسردگی بهبود نیافته‌اند، به‌ویژه مبتلایان به افسردگی‌های غیرعادی (آتیپیک) و شدید تجویز می‌شوند به ویژه هنگامی که یک مولفه اضطراب وجود دارد.

مکانیسم اثر ترانیل سیپرومین

ترانیل سیپرامین از مشتقات آمفتامین است و با مهار غیرانتخابی و غیرقابل برگشت آنزیم مونو آمین اکسیداز در مغز موجب مهار تجزیه دوپامین، سروتونین، اپینفرین و سایر مونوامینها می‌شود.

عوارض جانبی و رژیم غذایی ترانیل سیپرومین

این داروها اصولاً به علت خطر تداخل با سایر داروها وغذاها مانند پنیر پرعارضه‌اند. سایر عوارض مانند سرگیجه، خشکی دهان، دردهای عضلانی، تهوع واستفراغ، خواب آلودگی، افزایش اشتها و وزن، تاری دید، اختلال در فعالیت جنسی، یبوست، اشکال در ادرارکردن، عوارض قلبی هم ممکن است اتفاق بیفتد. درصورت مصرف هم‌زمان داروهای وقفه‌دهنده مونوآمینو اکسیداز با غذاهای حاوی تیرامین مانند پنیر، کالباس، سوسیس، کنسرو ماهی، لوبیا، انگور، موز، نوشابه‌های حاوی کولا، کاکائو و آبجو، فشار خون بیمار به‌طور خطرناکی افزایش می‌یابد زیرا تیرامین باعث آزاد شدن ذخایر مونوآمینی مانند دوپامین، نوراپی نفرین و اپی نفرین می‌شود.

ترانیل سیپرومین را می‌توانید همراه غذا یا با معده خالی میل کنید. در مدت درمان با ترانیل سیپرومین و تا دو هفته پس از پایان درمان، از نوشیدن مقادیر فراوان الکل، ماءالشعیر، مایعات حاوی کافئین (همچون چای، قهوه و نوشابه) و خوردن غذاهایی مثل موز، پنیر، جگر، غذاهای دودی یا نگهداری شده (مثل ترشیجات)، سوسیس، فراورده‌های سویا، ماست و شکلات پرهیز کنید. در هر حال، با پزشک خود در خصوص اینکه چه موادی نباید بخورید، مشورت کنید.

استفاده از این داروها نیازمند رعایت رژیم غذایی بدون تیرامین(tyramine) (مواد غذایی که در بالا ذکر شد) است در غیر اینصورت به عوارض جانبی بسیار خطرناکی مثل افزایش ناگهانی فشار خون و مرگ منجر می‌شوند.

موارد منع مصرف ترانیل سیپرومین

• پورفیریا
• بیماری قلبی عروقی یا عروقی مغزی
• فئوکروموسیتوم
• تیرامین که در چندین ماده غذایی وجود دارد، توسط MAO متابولیزه می‌شود. بلع و جذب تیرامین باعث ترشح گسترده نوراپی نفرین می‌شود، که می‌تواند به سرعت فشار خون را افزایش دهد تا جایی که باعث ایجاد بحران فشار خون شود.
• مصرف همزمان داروهای تقویت کننده سروتونین، از جمله SSRIها، TCAهای سروتونرژیک، دکسترومتورفان و مپریدین ممکن است باعث سندرم سروتونین شود.
• استفاده همزمان از MRAS، از جمله فن فلورامین، آمفتامین، و پزودوافدرین ممکن است سمیت طریق سندرم سروتونین یا باعث بحران فشار خون بالا.
• L -DOPA داده شده بدون کاربی دوپا ممکن است بحران فشار خون بالا شود.

تداخل دارویی ترانیل سیپرومین

رانیل سیپرومین علاوه بر داروهای منع مصرف همزمان، CYP2A6 را مهار می‌کند، که ممکن است باعث کاهش متابولیسم و افزایش سمیت بسترهای این آنزیم شود، مانند:

• دکسمدتومیدین
• نیکوتین
• TSNA (موجود در محصولات ترک مصرف سیگار ، و سیگار)
• والپروات

مهارکننده‌های جذب مجدد نوراپی نفرین از جذب تیرامین در سلول‌های عصبی جلوگیری می‌کنند و ممکن است اثرات فشار دهنده آن را کاهش دهند

• ترانیل سیپرومین

توضیحات

نوشته شده توسط مدیر سایت

دسته: داروهای روانپزشکی

میرتازاپین

میرتازاپین (با نام‌های تجاری رمرون یا سولتاب) یک داروی ضد افسردگی سروتونرژیک از گروه نوراپی‌نفرین است که برای اختلالات خواب نیز تجویز می‌شود. میرتازاپین در واقع به انسداد گیرنده آدرنرژیک آلفا ۲، گیرنده 5-HT2A وگیرنده 5-HT2C می‌پردازد و باعث بهبود خلق و خو و رفتار می‌شود. این دارو در سال ۱۹۹۶ در ایالات متحده مورد تأیید سازمان غذا و داروی آمریکا قرار گرفت و به صورت کلی برای درمان افسردگی استفاده می‌شود. از این دارو همچنین به عنوان داروی ضداضطراب، خواب‌آور، ضد تهوع یا محرک اشتها استفاده می‌شود.

از آنجا که حق ثبت اختراع آن در سال ۲۰۰۴ تمام شد، نسخه‌های عمومی آن در دسترس است.

عوارض جانبی میرتازاپین

از مهمترین عوارض جانبی آن می‌توان به افزایش وزن و اشتها و همچنین گیجی یا خواب‌آلودگی اشاره کرد که بیشتر در طی هفته‌های اول ظاهر می‌شود. منگی، سردرد، ادم و افزایش آنزیمهای کبدی نیز با شیوع کمتری گزارش شده‌اند، یرقان نیز ممکن است رخ دهد. سایر عوارض جانبی نادر شامل هیپوتانسیون وضعیتی، اگزانتم، کابوس شبانه، آشفتگی، مانیا، هالوسیناسیون، پارستزی، تشنج، ترمور، میوکلونوس، سندرم پاهای بی قرار، درد مفاصل و عضلات، آگرانولوسیتوز برگشت پذیر، لکوپنی و گرانولوسیتوپنی، هیپوناترمی نیز ممکن است بدنبال ترشح نامتناسب هورمون ضد ادراری، بخصوص در افراد مسن دیده شود. از عوارض دیگر آن می‌توان به ایجاد علائم خارج هرمی از جمله آکاتیژیا و همچنین سندرم سروتونینی اشاره کرد.

 

• میرتازاپین

توضیحات

نوشته شده توسط مدیر سایت

دسته: داروهای روانپزشکی

نورتریپتیلین

نورتریپتیلین (به انگلیسی: Nortriptyline) دارویی از گروه تنظیم فشار و ضدافسردگی‌های سه حلقه‌ای یا TCA و ضد درد است که برای درمان اختلالات فشاری و اختلال افسردگی اساسی و برخی دیگر از بیماری‌های اعصاب به کار می‌رود. به‌عنوان خط سوم ترک سیگار با دارو بعد از وارنیکلین و بوپروپیون به کار می‌رود.

موارد مصرف نورتریپتیلین

نورتریپتیلین، که با نام تجاری Pamelor فروخته می‌شود ، دارویی است که برای درمان افسردگی، درد نوروپاتی، اختلال بیش فعالی کمبود توجه (ADHD)، متوقف کردن سیگار و اضطراب استفاده می‌شود.به نظر نمی‌رسد برای جوانان مبتلا به افسردگی مفید باشد. نورتریپتیلین یک درمان با ترجیح کمتر برای ADHD و متوقف کردن سیگار است. از طریق دهان مصرف می‌شود.کاربرد اصلی نورتریپتیلین درمان بیماری اختلال افسردگی اساسی بوده و در برخی بیماری‌های دیگر اعصاب و سایر بیماری‌های مزمن همچون میگرن و همچنین سندرم خستگی مزمن، نیز کاربرد دارد. این دارو در درمان شب‌میزی (شب ادراری) کودکان نیز مؤثر است. همچنین برای درد اعصاب گوش و سردردهای عصبی از این دارو استفاده می‌شود.

مکانیسم اثر نورتریپتیلین

نورتریپتیلین از طریق مهار برداشت مجدد نوراپی نفرین و سروتونین توسط ترمینال‌های عصبی پیش سیناپسی، باعث افزایش غلظت آن دو در سیستم عصبی مرکزی می‌گردد.

فارماکولوژی و فارماکوکینتیک نورتریپتیلین

دارو پس از دریافت به سرعت و به صورت کامل جذب می‌گردد. متابولیزم آن کبدی و دفع، از طریق ادرار صورت می‌گیرد. دارای ۳ دوز ۱۰ و ۲۵ و ۵۰ میلی‌گرم می‌باشد. این دارو موجب خواب آلودگی می‌شود. در هنگام حاملگی و شیردهی نباید استفاده شود و همچنین در بیماران قلبی و عروقی بهتر است با پزشک در میان گذاشته شود. همچنین این دارو موجب افزایش اشتها و وزن می‌شود.

موارد منع مصرف نورتریپتیلین

از نورتریپتیلین نباید در مرحله بهبودی حاد بعد از انفارکتوس میوکارد استفاده شود (مثلاً، حمله قلبی).^[۳] استفاده از داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای همراه با مهار کننده مونوآمین اکسیداز (MAO)، لاینزولید و متیلن بلو داخل وریدی منع مصرف دارد زیرا می‌تواند باعث افزایش خطر ابتلا به سندرم سروتونین شود.^[۴] برای کسانی که سابقه بیماری‌های قلبی عروقی^[۵] سکته مغزی، گلوکوم، یا تشنج، و همچنین در افراد با پرکاری تیروئید یا دریافت هورمون تیروئید دارند پایش دقیق دارو مورد نیاز است.

عوارض دارویی نورتریپتیلین

خواب آلودگی، سرگیجه، خشکی دهان، تاری دید، یبوست، افزایش وزن یا مشکل در ادرار کردن ممکن است رخ دهد. در صورت تداوم یا بدتر شدن هر یک از این عوارض، بلافاصله به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید.

برای اینکه خطر سرگیجه را کاهش دهید بهتر است هنگام برخاستن از حالت نشسته یا خوابیده، به آرامی بلند شوید.

جهت از بین بردن خشکی دهان، آب نبات سفت را بمکید، آدامس (بدون قند) بجوید، آب بنوشید.

در صورت بروز هر یک از این عوارض سریع به پزشک مراجعه کنید؛ سوزش سر دل، لرزش، اسپاسم عضلات، کاهش میل جنسی یا درد شدید معده، استفراغ، اسهال، توهم، ضربان قلب سریع، تب غیرقابل توضیح، غش، تشنج، درد چشم یا تورم و قرمزی چشم، گشادی مردمک.

اگر دارویی مصرف می‌کنید که میزان سروتونین را افزایش می‌دهد حتماً به پزشک خود اطلاع دهید چرا که نورتریپتیلین نیز میزان سروتونین را افزایش می‌دهد و در این صورت می‌تواند برای شما خطری جدی ایجاد کند.

در برخی از افراد این دارو واکنش آلرژیک همچون خارش و تورم پوست، صورت، گلو و زبان ایجاد می‌کند یا باعث ایجاد مشکلات تنفسی می‌شود که فوراً باید به پزشک مراجعه کرد.

مصرف بیش از حد نورتریپتیلین

علائم و درمان مصرف بیش از حد به‌طور کلی مانند سایر TCAها از جمله مدیریت سندرم سروتونین و عوارض جانبی قلبی است. از آنجا که TCAها از شاخص درمانی نسبتاً باریکی برخوردار هستند، احتمال استفاده بیش از حد جدی (هم تصادفی و هم عمدی) نسبتاً زیاد است. مصرف بیش از حد نورورتریپتیلین یک اورژانس پزشکی محسوب می‌شود و اغلب منجر به مرگ می‌شود. علائم مصرف بیش از حد آن عبارتند از: ضربان قلب نامنظم، تشنج، اغما، سردرگمی، توهم، مردمک‌های گشاد، خواب آلودگی، اضطراب، تب، دمای پایین بدن، عضلات سفت و استفراغ.

تداخلات دارویی نورتریپتیلین

مصرف بیش از حد الکل در ترکیب با نورتریپتیلین درمانی ممکن است یک اثر تقویت کننده داشته باشد که ممکن است منجر به خطر افزایش اقدام به خودکشی یا تجویز بیش از حد، به ویژه در بیماران با سابقه اختلالات هیجانی یا ایده خودکشی شود. ممکن است با داروهای زیر تداخل داشته باشد:

اثرات کاهنده فشار خون کلونیدین در صورت مصرف همزمان با این دارو ممکن است کاهش یابد.

• داروهای تنظیم کننده ریتم قلب مانند فلکاینید (Tambocor)، پروپافنون (Rhythmol)، یا کینیدین (Cardioquin, Quinidex, Quinaglute)
• سایمتیدین
• گوانتیدین
• رزرپین

متابولیسم نورتریپتیلین

نورتریپتیلین در کبد به وسیله آنزیم CYP2D6 متابولیزه می‌شود.

 

نوروتریپتیلین

 

 

• نورتریپتیلین

توضیحات

نوشته شده توسط مدیر سایت

دسته: داروهای روانپزشکی

آمی‌تریپتیلین

آمی‌تریپتیلین (به انگلیسی: Amitriptyline) با نام تجاری الاویل (به انگلیسی: Elavil) دارویی است که در درجه اول برای معالجه تعدادی از اختلالات روان‌پزشکی استفاده می‌شود.

رده درمانی: ضد افسردگی‌های سه حلقه ای

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف آمی‌ تریپتیلین

کاربرد اصلی این دارو درمان افسردگی است. ولی این دارو در درمان بیماری دردهای نوروژنیک، شب ادراری و پروفیلاکسی میگرن نیز به کار می‌رود. موارد اصلی استفاده شامل اختلال افسردگی و اضطراب اختلال افسردگی عمده و در موارد کمتر اختلال کم‌توجهی - بیش‌فعالی برای درمان عارضه نقص توجه بیش فعالی (ADHD) و اختلال دوقطبی کاربرد دارد. سایر کاربردها شامل پیشگیری از میگرن، درمان درد نوروپاتیک مانند فیبرومیالژیا و نورالژی بعد از هرپس و با رواج کمتر برای درمان بی‌خوابی است. این دارو در کلاس ضد افسردگی سه حلقه ای (TCA) قرار دارد و مکانیسم دقیق عملکرد آن مشخص نیست. آمی‌تریپتیلین از طریق دهان و به صورت قرص استعمال می‌شود. این دارو در ابتدای مصرف ممکن است افکار خودکشی را تقویت نماید که این اتفاق در سنین زیر ۲۴ سال شایعتر است. برای جلوگیری از این موضوع توصیه می‌شود در چند هفته ابتدای مصرف این دارو مجدداً توسط پزشک ویزیت شوید.

مکانیسم اثر آمی‌ تریپتیلین

مکانیسم اثر ضد افسردگی‌های سه حلقه ای در مغز مهار بازجذب سروتونین و نوراپینفرین با بلوک نمودن عمکرد انتقال دهنده‌های سروتونین و نوراپی نفرین است؛ لذا موجب افزایش سطح مغزی سروتونین و نوراپینفرین می‌شوند. این داروها اثر بسیار کمی بر روی انتقال دوپامین دارند.

موارد منع مصرف آمی‌ تریپتیلین

حساسیت به ضدافسردگی‌های سه حلقه ای، سابقه سکته قلبی، سابقه آریتمی و هرگونه بلوک قلبی، نارسایی احتقانی قلب، نارسایی عروق کرونر، سن زیر هفت سال، مشکل شدید کبدی، شیدایی، دوران شیردهی، افراد با سابقه مصرف در طول دو هفته اخیر مهارکننده‌های مونوآمین اسیداز یا در حال مصرف این دارو

عوارض جانبی آمی‌ تریپتیلین

آمی تریپتیلین اثرات جانبی متنوعی را ایجاد می‌کند.^[۵] عوارض جانبی شایع که در بیش از ۱٪ از کاربران مشاهده می‌شود شامل سرگیجه، سردرد و افزایش وزن است. عوارض جانبی آنتی کولینرژیک آن بیشتر از سایر TCAها مانند ایمی‌پرامین است. عوارض جانبی شناختی شامل هذیان و سردرگمی و همچنین اختلالات خلقی مانند اضطراب و بیقراری است. عوارض جانبی قلبی و عروقی ممکن است شامل افت فشار خون وضعیتی، تاکی کاردی سینوسی و طولانی شدن فاصله QT باشد. عوارض جانبی جنسی شامل از بین رفتن میل جنسی و ناتوانی جنسی است، در حالی که اختلالات خواب ممکن است شامل خواب آلودگی، بی خوابی و کابوس باشد. گفته می‌شود که از نظر TCAها، آمی‌تریپتیلین دارای بیشترین عوارض آنتی کولینرژیک و به احتمال زیادتری ایجادکننده هذیان است.

مصرف بیش از حد آمی‌ تریپتیلین

علائم و درمان بیش از حد دارو عمدتاً مشابه سایر TCAها از جمله ایجاد سندرم سروتونین و عوارض جانبی قلبی است. فرمول ملی انگلیس خاطرنشان می‌کند که آمی‌تریپتیلین به ویژه در مصرف بیش از حد می‌تواند بسیار خطرناک باشد، بر همین اساس این دارو و سایر TCAها دیگر به عنوان درمان خط اول برای افسردگی توصیه نمی‌شوند. عوامل جایگزین، SSRIها و SNRIها، در مصرف بیش از حد ایمن تر هستند، اگرچه از TCAها مؤثرتر نیستند. علائم احتمالی مصرف بیش از حد آمی‌تریپتیلین شامل موارد زیر است: خواب آلودگی، هیپوترمی، تاکی کاردی، سایر آریتمی‌ها مثل بلوک شاخه ای قلب، نقص در الکتروکاردیوگرام، مردمک‌های گشاد، نارسایی احتقانی قلب، تشنج، صرع، میوکلونوس، افت فشار خون شدید، کما، طولانی شدن QT، هرگونه تغییر در محور QRS، سفتی عضلانی، تهوع، بیقراری، رفلکسهای هایپراکتیو و حتی مرگ. در مورد اوردوز این دارو، درمان اغلب حمایتی است زیرا هیچ آنتی دوت (پادزهر) خاصی برای مصرف بیش از حد آمی تریپتیلین در دسترس نیست. ذغال فعال می‌تواند در صورتی که در عرض ۱–۲ ساعت بعد از مصرف خوراکی داده شود باعث کاهش جذب شود. اگر فرد مبتلا بیهوش باشد یا دچار اختلال در رفلکس گاگ باشد، ممکن است از لوله نازوگاستریک برای تحویل ذغال فعال در معده استفاده شود. نظارت بر نوار قلب برای ناهنجاریهای هدایت قلبی ضروری است و نظارت دقیق بر عملکرد قلب توصیه می‌شود.در صورت لزوم دمای بدن باید با تدابیری نظیر پتوی گرم کن تنظیم شود. حداقل تا ۵ روز پس از مصرف بیش از حد توصیه می‌شود مانیتور قلبی انجام شود. بنزودیازپین‌ها برای کنترل تشنج توصیه می‌شوند.همودیالیز به دلیل زیاد بودن اتصال پروتئین به آمی‌تریپتیلین فایده ای ندارد.

تداخلات دارویی آمی‌ تریپتیلین

آمی‌تریپتیلین با موارد زیر تداخل دارد:

• مهار کننده‌های مونوآمین اکسیداز زیرا می‌توانند سندرم سروتونین را القا کنند.
• مهارکننده‌های CYP2D6 و داروهایی مانند فلوکستین به دلیل پتانسیل افزایش غلظت پلاسمایی دارو.
• گوانتیدین به دلیل اینکه می‌تواند اثرات ضد فشار خون این دارو را کاهش دهد.
• عوامل آنتی‌کولینرژیک مانند بنزروپین، هیوسین (اسکوپولامین) و آتروپین، زیرا این دو ممکن است اثرات ضد کولینرژیک یکدیگر از جمله فلج ایلئوس و تاکی کاردی را تشدید کنند.
• داروهای ضدجنون به دلیل پتانسیل آنها برای تشدید اثرات آرام بخش، آنتی کولینرژیک، صرع و پیرکسیک (تقویت کننده تب) با آمی‌تریپتیلین تداخل دارند. همچنین خطر ابتلا به سندرم بدخیم نورولپتیک را افزایش می‌دهد.
• سایمتیدین به دلیل امکان ایجاد اختلال در متابولیسم کبدی آمی‌تریپتیلین و از این رو افزایش غلظت حالت پایدار دارو، با آمی‌تریپتیلین تداخل دارد.
• دی سولفیرام به دلیل پتانسیل ایجاد دلیریوم.
• ECT ممکن است خطرات مرتبط با این درمان را افزایش دهد.
• داروهای ضد تیروئید ممکن است خطر ابتلا به اگرانولوسیتوز را افزایش دهد.
• هورمونهای تیروئید پتانسیل افزایش عوارض جانبی مانند تحریک CNS و آریتمی را دارند.
• مسکن‌ها مانند ترامادول و پتیدین به دلیل اینکه احتمال افزایش خطر تشنج و سندرم سروتونین وجود دارد.
• داروهای منوط به غیرفعال کردن معده (به عنوان مثال لوودوپا) به دلیل پتانسیل آمی‌تریپتیلین برای به تأخیر انداختن تخلیه معده و کاهش تحرک روده.
• داروهای منوط به افزایش جذب در روده کوچک (به عنوان مثال ضد انعقاد)
• عوامل سروتونرژیک مانند SSRIها و تریپتان‌ها به دلیل پتانسیل ایجاد سندرم سروتونین

 

آمی‌تریپتیلین

 آمی‌ تریپ تیلین

 آمی‌تریپ تیلین

 آمی‌ تریپتیلین

 

• آمی‌ تریپتیلین