توضیحات

نوشته شده توسط مدیر سایت

دسته: داروهای روانپزشکی

الانزاپین

الانزاپین (به انگلیسی: Olanzapine) اولانزاپین که با نام تجاری زیپرکسا فروخته می‌شود، یک داروی آنتی‌سایکوتیک آتیپیک است که در درجه اول برای درمان اسکیزوفرنی و اختلال دوقطبی استفاده می‌شود.^[۱] در موارد ابتلا به اسکیزوفرنی، از دارو می‌توان برای درمان دراز مدت و همین‌طور در دوران اولیه ظهور علائم بیماری استفاده نمود.^[۲] دارو را می‌توان به صورت تزریق در عضلات و به صورت خوراکی مصرف کرد.^[۳] عوارض شایع آن نیز شامل اختلالات حرکتی، سرگیجه، خستگی مفرط، یبوست و خشکی دهان است.^[۴] عوارض جانبی دیگر شامل افت فشار خون هنگام ایستادن، واکنش‌های آلرژیک، سندرم بدخیم نورولپتیک، افزایش قند خون، تشنج، بزرگ‌شدن پستان مردانه، اختلال در نعوظ و نهایتاً افزایش احتمال مرگ در افراد مسن مبتلا به زوال عقل است.^[۵][۶] استفاده از دارو در مادرانی که در ماه‌های آخر زایمانشان هستند احتمال ابتلای نوزاد به اختلالات حرکتی در هفته‌های اولیه تولدشان را بالا می‌برد.^[۷]اگرچه نحوه اثر کاملاً مشخص نیست، اما دارو مهارکننده بازجذب دوپامین و سروتونین است.^[۸]اولانزاپین در سال ۱۹۷۱ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۹۶ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده تأیید گردید.^[۹][۱۰] داروی فوق به عنوان یک داروی ژنریک تجویز می‌شود.^[۱۱]در سال ۲۰۱۷، این دارو با تجویز بیش از دو میلیون نسخه‌ای در سال، ۲۳۹مین داروی رایج در ایالات متحده بود.^[۱۲]

مقادیر مصرفی دارو به شکل قرص: ۲٫۵، ۵، ۱۰ و ۱۵ میلی‌گرم است.

استفاده‌های پزشکی الانزاپین

اسکیزوفرنی

قدم اول روان‌درمانی اسکیزوفرنی تجویز داروهای ضدروان‌پریشی است، که اولانزاپین یکی از این درمان‌هاست.^[۱۳]چنان‌که پیداست اولانزاپین در کاهش پیدایش علائم اولیه اسکیزوفرنی، اسکیزوفرنی زودرس و علائم تشدید شونده حاد، مؤثر است.^{[۱۴][۱۵][۱۶][۱۷]} تعیین سودمندی دارو اگرچه دشوار است، دست‌کم نیمی از داوطلبان آزمایش پیش از آن که دوره شش هفته‌ای درمان تکمیل شود از آزمایش انصراف دادند.^[۱۸]درمان با اولانزاپین، ممکن است باعث افزایش وزن و افزایش سطح کلسترول و گلوکوز شود، چنان‌که بیشتر داروهای ضد روانپریشی نسل دومی بانی بروز چنین عوارضی می‌شدند.^[۱۹]

اختلال دوقطبی

اولانزاپین توسط مؤسسه ملی بهداشت و مراقبت به عنوان وهله اول درمان مانیای حاد در اختلال دوقطبی توصیه گردیده است.^[۲۰] هالوپریدول، ریسپریدون، کوئتیاپین، در زمره دیگر داروهایی هستند که به عنوان قدم اول درمان مانیا در اختلال دوقطبی کاربرد دارند.^[۲۱] داروی فوق در کنار فلوکستین به عنوان قدم نخست درمان افسردگی حاد در اختلال دوقطبی و همین‌طور به عنوان گام دوم تداوم درمانی اختلال دو قطبی تجویز می‌شود.^[۲۲] تحقیقی در سال ۲۰۱۴ چنین نتیجه گرفت که اولانزاپین به همراه فلوکستین در بین ۹ روش درمان، موثرترین شیوه درمانی افسردگی دوقطبی است.^[۲۳]

مکانیسم اثرالانزاپین

اثر ضدسایکوز الانزاپین از طریق اثرات آنتاگونیستی آن بر روی گیرنده‌های دوپامین و سروتونین اعمال می‌شود.الانزاپین همچنین موجب مهار بازجذب سروتونین و دوپامین، در انتهای پیش‌سیناپسی اعصاب دستگاه عصبی مرکزی (CNS) می‌شود.

• نکته از فارماکولوژی کاتزونگ: اکثر داروهای آنتی سایکوتیک گیرنده‌های دوپامینی (به خصوص گیرنده D2) را بلوک می‌نمایند. الانزاپین جزو داروهای آتیپیک جدید (شامل: ریسپریدون، کوئتیاپین، سرتیندول و الانزاپین) می‌باشد که تمایل زیادی برای گیرنده 5HT2a دارند.
• نکته دیگر: به‌طور کلی اثرات داروهای ضدسایکوز بر مسیرهای مزوکورتیکال و مزولیمبیک اعمال می‌شود. همچنین اثر بر ناحیهٔ کمورسپتور محرک، سبب رفع تهوع و استفراغ می‌شود. عوارض این داروها (عوارض اکستراپیرامیدال، هیپرپرولاکتینمی) در نتیجه اثر داروها بر نواحی دیگر مغزی بروز می‌کند. ترکیب ثابت الانزاپین و فلوکستین (symbyax) برای درمان اختلال افسردگی اساسی تأیید شده‌است

موارد منع مصرف الانزاپین

• حساسیت مفرط نسبت به دارو.

موارد احتیاط الانزاپین

• بیماری قلبی
• بیماری عروق مغز
• بیماران مستعد به هیپوتانسیون
• سابقهٔ تشنج
• اختلال عملکرد کبد
• افراد مسن
• سابقهٔ ایلئوس پارالیتیک
• هیپرتروفی پروستات
• گلوکوم زاویه باریک
• آمبلیوپی
• بیماران مبتلا به ضایعات قرنیه
• بیماران در معرض پنومونی ناشی از آسپیراسیون

علایم افزایش مصرف الانزاپین

• علائم مصرف بیش از حد شامل تاکی کاردی، آشفتگی، دیزارتریا، کاهش هوشیاری و اغما است. مرگ پس از مصرف بیش از حد حاد ۴۵۰ میلی‌گرم گزارش شده‌است، اما همچنین بقای بعد از مصرف بیش از حد حاد ۲۰۰۰ میلی‌گرم^[۲۴] هم گزارش شده‌است. به‌طور کلی تلفات با غلظت پلاسمایی اولانزاپین بیشتر ازng / ml 1000 رخ داده‌است^[۲۵] هیچ آنتی دوت مشخصی برای مصرف بیش از حد الانزاپین شناخته نشده‌است، و حتی به پزشکان توصیه می‌شود برای اطلاعات در مورد درمان چنین موردی با یک مرکز کنترل سم تماس بگیرند.^[۲۴] اولانزاپین در مصرف بیش از حد، توکسیک در نظر گرفته می‌شود، توکسیک‌تر از quetiapine , aripiprazole و SSRIs و نسبت به MAOIs و TCAs کمتر توکسیک است.^[۲۶]

تداخلات دارویی الانزاپین

• در صورت مصرف همزمان این دارو با داروهای کاهنده فشار خون، الکل و دیازپام احتمال بروز هیپوتانسیون افزایش می‌یابد.
• در صورت مصرف همزمان این دارو با کاربامازپین، امپرازول و ریفامپین، کلیرانس الانزاپین افزایش می‌یابد.
• مصرف همزمان لوودوپا و آگونیستهای دوپامین، باعث بروز اثرات آنتاگونیستی در این داروها می‌گردد.
• داروها یا عواملی که فعالیت آنزیم CYP1A2 را افزایش می‌دهند، به ویژه دود سیگار، ممکن است میزان کلیرانس اولانزاپین را به میزان قابل توجهی افزایش دهد. برعکس، داروهایی که فعالیت CYP1A2 را مهار می‌کنند (مثال: سیپروفلوکساسین، فلووکسامین) ممکن است کلیرانس اولانزاپین را کاهش دهند. Carbamazepine، یک القاکننده آنزیم شناخته شده، غلظت / دوز سهم اولانزاپین را در مقایسه با اولانزاپین به تنهایی ۳۳ درصد کاهش داده‌است. دیگر القاء کننده آنزیم، ریتونوویر، همچنین به دلیل القای آنزیم‌های CYP1A2 و 5-diphospho-glukuronosyltransferase (UGT)، میزان مواجهه بدن با الانزاپین را کاهش می‌دهد.^[۲۸] پروبنسید میزان قرار گرفتن در معرض کل ( ناحیه زیر منحنی، یا AUC) و حداکثر غلظت پلاسما (C _حداکثر) اولانزاپین را افزایش می‌دهد.اگرچه متابولیسم اولانزاپین شامل مسیر متابولیک جزئی CYP2D6 است، اما وجود مهار کننده CYP2D6 فلوکستین فاقد تأثیر بالینی در کلیرانس اولانزاپین است.

عوارض جانبی الانزاپین

• در دستگاه اعصاب مرکزی: آژیتاسیون، بی خوابی، سر درد، عصبی شدن، پارکینسونیسم، سرگیجه، اضطراب، اختلالات شخصیت، هیپرتونی، ترمور، سرخوشی، دیسکینزی تاردیو
• در دستگاه قلبی عروقی: هیپوتانسیون ارتوستاتیک، تاکی کاردی، درد قفسه سینه، هیپوتانسیون، خیز
• در پوست: بثورات تاولی
• در چشم: تشدید مشکلات چشمی مانند آمبلیوپی (تنبلی چشم)، بلفاریت (التهاب پلک) و ضایعات قرنیه
• در دستگاه گوارش: یبوست، خشکی دهان، درد شکم، افزایش اشتها، افزایش بزاق، تهوع، استفراغ، تشنگی
• در دستگاه تناسلی ادراری: سندرم پیش از قاعدگی، هماچوری، متروراژی، بی‌اختیاری ادرار، عفونت دستگاه ادراری
• در سایر دستگاه‌ها: درد اندامها، سفتی گردن، تنگی نفس، سرفه، افزایش وزن،^[۲۹] سندرم فلو، تمایلات خودکشی

(البته برخی از این عوارض بسیار نادر هستند و ممکن است در اغلب بیماران هیچ‌گاه رخ ندهند)

اثرات متناقض

اولانزاپین از نظر درمانی برای معالجه بیماری روانی جدی استفاده می‌شود. گاهی اوقات، می‌تواند اثر متضاد داشته باشد و در یک زیر گروه کوچک از افراد، واکنش‌های جدی پارادوکسیکال را برانگیزد و باعث ایجاد تغییرات غیرمعمول در شخصیت، افکار یا رفتار شود. توهم و افکار بیش از حد در مورد خودکشی نیز با استفاده از اولانزاپین مرتبط بوده‌است

توضیحات

نوشته شده توسط مدیر سایت

دسته: داروهای روانپزشکی

پیموزاید (به انگلیسی: Pimozide)

رده درمانی: داروهای روحی

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

پیموزاید اصولاً جهت درمان روان‌پریشی مصرف می‌شود. این دارو به منظور متوقف ساختن تیک‌های صوتی و حرکتی در بیماران مبتلا به اختلال Tourette's به کار می رود.

مکانیسم اثر

داروی پیموزاید احتمالاً با مهار گیرنده‌های دوپامین در مغز اثر می‌کند.

عوارض جانبی

عوارض اکستراپیرامیدال، خواب آلودگی، عوارض آنتی کلینرژیک (کمتر از سایر داروهای آنتی سایکوتیک)، آریتمی‌های بطنی و سایر اختلالات ECG مانند طولانی شدن فاصله QT و تغییرات موج T با مصرف این دارو گزارش شده‌است.

توضیحات

نوشته شده توسط مدیر سایت

دسته: داروهای روانپزشکی

پرفنازین

پرفنازین (به انگلیسی: Perphenazine) یک داروی ضد روانپریشی نسل اول از خانواده فنوتیازینها است. از نظر شیمیایی، آن را به عنوان پیپرازینیل فنوتیازین طبقه‌بندی می کنند. در اصل با نام تجاری تریلافون در ایالات متحده به بازار عرضه شد، برای ده‌ها سال است که مورد استفاده بالینی قرار گرفته‌است و تحقیقات و پژوهش های گسترده ای بر آن صورت گرفته است. پرفنازین تقریباً ده برابر قوی تر از کلرپرومازین آنتاگونیست(مسدود کننده) گیرنده دوپامین(D2) است این بدین معنا است که ده برابر قدرت ضد روانپریشی(ضد توهم و هذیان) بیشتری دارد.

موارد مصرف پرفنازین

پرفنازین برای درمان انواع اختلالات سایکوتیک مانند اسکیزوفرنی به کار برده می‌شود. علاوه بر این، برای کنترل تهوع و استفراغ شدید نیز مورد استفاده قرار می‌گیرد.

در دوزهای پایین از آن برای درمان افسردگی آژیته (همراه با داروی ضد افسردگی) استفاده می‌شود. هنگام درمان افسردگی، پرفنازین به همان سرعتی که شرایط بالینی اجازه می‌دهد قطع می‌شود.^[۵] پرفنازین هیچ فعالیت ضد افسردگی ذاتی ندارد. مطالعات متعدد نشان می‌دهد که استفاده از پرفنازین با فلوکستین (Prozac) در بیماران مبتلا به افسردگی سایکوتیک بسیار امیدوار کننده است، اگرچه فلوکستین در متابولیسم پرفنازین تداخل دارد و باعث بالاتر رفتن سطح پلاسمایی پرفنازین و نیمه عمر بیشتر می‌شود. در این ترکیب، اثر ضد استفراغ قوی پرفنازین باعث کاهش تهوع و استفراغ ناشی از فلوکستین و همچنین آژیتاسیون اولیه ناشی از فلوکستین می‌شود. هر دو عمل می‌تواند برای بسیاری از بیماران مفید باشد.

پرفنازین دارای خاصیت آرام بخش و ضد اضطراب است، و این دارو برای درمان بیماران سایکوتیک آژیته مفید است. از دیگر مصارف پرفنازین، درمان کوتاه مدت استفراغ تند بارداری است که در آن زنان باردار حالت تهوع و استفراغ شدید را تجربه می‌کنند. این مشکل می‌تواند به اندازه کافی شدید شود که بارداری را به خطر بیندازد. از آنجا که نشان داده شده‌است که پرفنازین تراتوژنیک نبوده و بسیار خوب عمل می‌کند، گاهی به صورت خوراکی با کمترین دوز مصرف می‌شود.

مکانیسم اثرپرفنازین

پرفنازین همچون اغلب داروهای آنتی سایکوتیک گیرنده‌های دوپامینی را مهار نموده و اثر درمانی خود را با مهار این گیرنده‌ها در سیستم مزولیمبیک و مزوکورتیکال اعمال‌می‌نماید. همچنین سبب مهار گیرنده‌های آلفا آدرنرژیک و موسکارینی می‌گردد.

مقدار مصرف پرفنازین

پرفنازین در حالاتی نظیر اسکیزوفرنی، مانیا و درمان کمکی کوتاه مدت اضطراب شدید، اغتشاشات روانی ـ حرکتی، هیجان و رفتارهای خطرناک ابتدا به میزان ۴ میلی گرم ۳ بار در روز تجویز و برحسب پاسخ‌دهی میزان مصرف حداکثر تا ۲۴ میلی گرم روزانه تنظیم می‌گردد. مقدار مصرف در افراد مسن نصف تا یک چهارم افراد بزرگسال است.

عوارض جانبی پرفنازین

آثار خارج هرمی به خصوص دیستونی، به‌ویژه با مقادیر مصرف زیاد شایع‌تر بوده و در مصرف طولانی مدت دیسکینزی دیررس ممکن است بروز نماید.خشکی شدید حلق بخصوص هنگام فعالیت های بدنی و فیزیکی خواب آلودگی، سستی، کابوس شبانه، بیخوابی، بی‌ثباتی، افسردگی، خشکی دهان، یبوست، احتباس ادرار، بدتر شدن علائم منفی اسکیزوفرنی تاری دید و احتقان بینی از عوارض شایع دارو هستند.

یکی از عوارض شایع این دارو پارکینسونیسم است

تداخلات دارویی پرفنازین

فلوکستین باعث سطح بالاتر پلاسمایی و نیمه عمر طولانی پرفنازین می‌شود، بنابراین کاهش دوز پرفنازین ممکن است ضروری باشد. پرفنازین با انجام چنین فعالیتی، عمل دپرسانت‌های مرکزی داروها را تسریع می‌کند (آرامش دهنده‌ها، خواب‌آورها، مواد مخدر، آنتی هیستامین‌ها، OTC - ضد استفراغ‌ها و غیره) کاهش دوز پرفنازین یا داروی دیگر ممکن است لازم باشد.

به‌طور کلی، تمام نورولپتیک‌ها ممکن است همراه با مواد مخدر ترامادول (اولترام) منجر به تشنج شوند. پرفنازین ممکن است نیاز انسولین بیماران دیابتی را افزایش دهد. میزان قند خون بیماران وابسته به انسولین را به‌طور مرتب در طول درمان طولانی مدت رصد کنید.

توضیحات

نوشته شده توسط مدیر سایت

دسته: داروهای روانپزشکی

تری فلوپرازین

تری فلوپرازین (به انگلیسی: Trifluoperazine) که تحت تعدادی از مارک های تجاری فروخته می شود، یک آنتی سایکوتیک نسل اول درجه اول است که برای درمان اسکیزوفرنی استفاده می شود.  همچنین ممکن است در افراد مبتلا به اختلال اضطراب فراگیر کوتاه مدت استفاده شود اما نسبت به بنزودیازپین ها کمتر ارجح است. این دارو علائم منفی اسکیزوفرنی را تشدید می‌کند. ^[۱] تری فلوپرازین از کلاس شیمیایی فنوتیازین است.

تری فلوپرازین ( Eskazina – Stelazine ) در دوز های ۱، ۲، ۵ و ۱۰ میلی گرم موجود است.

رده درمانی: داروهای ضد روان‌پریشی نسل اول

اشکال دارویی: قرص و آمپول

تری فلوپرازین در بین داروهای ضد روانپریشی بیشترین عوارض اکستراپیرامیدال را دارد.

موارد مصرف تری فلوپرازین

تری فلوپرازین در کنترل روان‌پریشی بکار می‌رود، و در کنترل اختلال اضطراب منتشر، سرگیجه و تهوع نیز کاربرد دارد.

هیچ مدرک خوبی وجود ندارد که نشان می دهد تری فلوپرازین نسبت به آنتی سایکوتوتیکهای با قدرت پایین مانند کلروپرومازین ، کلروپروتیکسن ، تیوریدازین و لووموپرومازین برای اسکیزوفرنی موثرتر است ، اما به نظر می رسد که تری فلوپرازین اثرات منفی بیشتری نسبت به این داروها دارد.

مکانیسم اثرتری فلوپرازین

تری فلوپرازین از گروه فنوتیازینها است. مکانیسم اصلی اغلب این داروها مهار گیرنده‌های دوپامینی در سلولهای مغز است.تری فلوپرازین دارای اثرات ضدآدررژیک مرکزی ،  آنتی دوپامینرژیک ،  و حداقل اثرات آنتی کولینرژیک است. اعتقاد بر این است که با مسدود کردن گیرنده های دوپامین D ₁ و D ₂ در مسیرهای mesocortical و mesolimbic ، از بین بردن یا به حداقل رساندن علائم اسکیزوفرنی به عنوان توهم ،هذیان ، تفکر و گفتار بهم ریخته کار می کند،ولی علائم منفی شامل انزوای اجتماعی،ناتوانی در بروز احساسات و افسردگی را تشدید میکند.

عوارض جانبی تری فلوپرازین

کاهش فشار خون , یبوست , خشکی دهان , خواب آلودگی، سرگیجه، سردرد، بی قراری، مشکلات خواب، اختلال حافظه یا تمرکز، سبکی سر، تهوع، استفراغ، اسهال، تغییرات اشتها یا وزن، تغییر در قاعدگی و اختلالات جنسی و عوارض آنتی کولینرژیک،لرزش و خفگی.

منع مصرف تری فلوپرازین

تری فلوپرازین در دپرسانت CNS ، کما و دیسکرازی خون منع مصرف دارد. در بیماران مبتلا به اختلال کلیوی یا کبدی ، باید از تری فلوپرازین با احتیاط استفاده شود.

توضیحات

نوشته شده توسط مدیر سایت

دسته: داروهای روانپزشکی

هالوپریدول

هالوپریدول (به انگلیسی: Haloperidol) با نام تجاری Haldol در میان دیگر داروها به بازار عرضه می‌شود، یک داروی ضد روان پریشی نسل ۱ است. هالوپریدول در درمان اسکیزوفرنی، تیک در سندرم تورت، شیدایی در اختلال دو قطبی، حالت تهوع و استفراغ، هذیان، تحریک، روان پریشی حاد و توهم در ترک الکل استفاده می‌شود. ممکن است از طریق دهان یا تزریق به عضله یا ورید استفاده شود.هالوپریدول به‌طور معمول طی ۳۰ تا ۶۰ دقیقه کار می‌کند.بوتیروفنون یک فرمول دارویی طولانی مدت ممکن است به عنوان یک تزریق در هر چهار هفته در افرادی که مبتلا به اسکیزوفرنی یا بیماریهای مرتبط هستند، استفاده شود که مصرف دارو را از طریق دهان فراموش کرده یا امتناع می‌ورزند.

هالوپریدول از دسته آنتی دوپامینرژیک، آنتی سایکوتیک (ضدروان‌پریشی) و رده درمانی دارویی آرام بخش از ترکیبات بوتیروفنون بوده و در اشکال قرص، آمپول مصرف می‌شود.

موارد مصرف

• هالوپریدول در آژیتاسیون حاد به همراه علایم متوسط تا شدید سایکوز بکار می‌رود.
• روان‌پریشی حاد، مانند روان پریشی ناشی از دارو که ناشی از LSD، psilocybin، آمفتامین، کتامین، و فنسیکلیدین، و روان پریشی همراه با تب بالا یا بیماری متابولیک است.
• درمان کمکی الکل و ترک مواد افیونی
• آژیتاسیون و سردرگمی مرتبط با اسکلروز مغزی
• روان پریشی ناشی از الکل
• توهم در ترک الکل
• هذیان در دلیریوم هایپراکتیو (برای کنترل مؤلفه آژیتاسیون دلیریوم)
• بیش فعالی، پرخاشگری
• اختلالات رفتاری غیرقابل کنترل، شدید در کودکان و نوجوانان
• اسکیزوفرنی
• در تحقیقات بر روی اختلالات شخصیتی مانند اختلال شخصیت مرزی
• درمان مقاوم سکسکه^[
• درمان اختلالات عصبی مانند اختلالات تیک مانند سندرم تورت و کره
• درمان تهوع و استفراغ شدید در مراقبت‌های بعد از عمل و تسکینی، به ویژه برای تسکین اثرات منفی پرتودرمانی و شیمی درمانی در انکولوژی

موارد منع مصرف

• سابقه کما
• سابقه حساسیت به هالوپریدول یا سایر بوتیروفنونها
• اختلالات تشنجی
• افسردگی روحی شدید
• مسمومیت با الکل یا سایر ترکیبات سرکوب کننده دستگاه عصبی
• مسمومیت با آنتی کولینرژیک‌ها
• مسمومیت با فن سیکلیدین
• بیماری‌های قلبی که مصرف این دارو احتمال ایست قلبی را افزایش دهد
• بیماری پارکینسون یا سایر اختلالات حرکتی
• مشکل کلیوی و صفراوی

مکانیسم اثر

هالوپریدول اثر درمانی خود را عمدتاً با انسداد گیرنده‌های دوپامینی اعمال می‌نماید. گیرنده‌های آلفا-آدرنرژیک و موسکارینی نیز توسط هالوپریدول تا حدودی مسدود می‌شوند.

اثر درمانی هالوپریدول در درجه اول به دلیل انسداد گیرنده‌های D2 دوپامینی می‌باشد. اثرات آرام بخشی،آنتی کولینرژیک و پایین آوردن فشار خون وضعیتی دارو اندک است ولی دارای اثرات اکستراپیرامیدال قوی است.

فارماکوکینتیک

هالوپریدول جذب سریعی دارد. عبور کبدی در بدن خواهد داشت و داری متابولیت فعال است. توزیع گسترده ای در بدن دارد و سبب تاثیر روی سیستم اعصاب مرکزی میشود. پروتئین باندیگ بالایی دارد پس میتواند تداخل دارویی ایجاد کند و نیمه عمر آن با فارماکوکینتیک آن مرتبط نخواهد بود.

عوارض جانبی

یکی از شایع‌ترین عارضه هالوپریدول، حرکات و پرش بی‌اختیار پلک، دست و پا است. آرامش بیش از حد وخواب‌آلودگی، بی‌ثباتی خلقی، کابوس‌های شبانه، بی‌خوابی، تحریک و سرخوشی. در مصارف طولانی مدت دیسکینزی دیررس ممکن است ایجاد گردد. آثار ضد موسکارینی نظیر یبوست، خشکی دهان، احتقان بینی، احتباس ادرار و تاری دید نیز به ندرت بروز می‌نماید. عوارض خارج هرمی خصوصاً واکنش‌های دیستونیک و آکاتزی، به‌خصوص در تیروئید سمی‌شایع تر می‌باشند. عوارضی از قبیل خستگی و ضعف گاهی بروز می‌نماید.

در ۱۴٪ از مصرف‌کنندگان هالوپریدول با مصرف بیش از ۶ ماه، افزایش وزن مشاهده شده‌است. همچنین هالوپریدول ممکن است اثرات نوروتوکسیک داشته باشد.

رایج (در بیش از ۱٪ موارد)

• فشار خون پایین
• خواب‌آلودگی
• عوارض خارج هرمی
• عوارض آنتی کولینرژیک

با نرخ شیوع نامعلوم

• کم‌خونی
• سر درد
• افزایش تعداد تنفس
• سندرم کیوتی
• افت فشارخونِ اُرتوستاتیک
• ناراحتی‌های بینایی

نادر (در کمتر از ۱٪ موارد)

• ورم بدن و صورت
• سندرم نورولپتیک بدخیم: سفتی، تب، بی‌ثباتی اتونوم (تاکیکاردی، تعریق زیاد، فشار خون غیرطبیعی) به اضافه حالت گیجی
  
• قلبی- عروقی: آریتمی‌ها

قطع ناگهانی مصرف

علائم ترک ناگهانی می‌تواند شامل احساس حالت تهوع، استفراغ، کاهش اشتها باشد. از سایر نشانه‌ها می‌توان به احساس بی‌قراری، افزایش عرق کردن و سخت به خواب رفتن اشاره کرد. عوارض کمتر شایع می‌تواند شامل حس گیجی، درد عضلات، کرختی و بی‌حسی باشد. علائم قطع مصرف به‌طور کلی در بازه کوتاه زمانی رفع می‌شوند.
در موارد آزمایشی مشاهده شد قطع ناگهانی داروهای آنتی سایکوتیک می‌تواند سبب سایکوز شود.همچنین ممکن است علائمی که برای رفع آن‌ها دارو مصرف شده‌است با قطع ناگهانی مجدداً ظاهر شوند.^[۱۳] به ندرت ممکن است دیر جنبایی tardive dyskinesia نیز بعد از قطع مصرف دارو ظاهر شود.

تداخلات دارویی

• آمیودارون: طولانی شدن فاصله Q-Tc (تغییر بالقوه خطرناک در ضربان قلب)
• آمفتامین و متیل فنیدیت: با افزایش اثرات نوراپی نفرین و دوپامین در بیماران مبتلا به نارکوپسی یا ADD / ADHD اثرات متفاوتی ایجاد می‌کند.
• اپی نفرین: عمل تضادی، کاهش متناقض فشار خون ممکن است منجر شود
• گوانتیدین: آنتی هایپرتانسیو با فعالیت آنتاگونیست
• لوودوپا: کاهش عمل لوودوپا
• لیتیم: موارد نادری از علائم زیر ذکر شده‌است: انسفالوپاتی، عوارض جانبی زودرس و دیررس اکستراپیامیدال، سایر علائم عصبی و کما.
• متیل دوپا: افزایش خطر عوارض جانبی اکستراپیرامیدال و سایر اثرات مرکزی ناخواسته
• سایردپرسانت‌های مرکزی (الکل، آرام بخش، مواد مخدر): اقدامات و عوارض جانبی این داروها (آرام بخش، افسردگی تنفسی) افزایش می‌یابد. به‌طور خاص، دوز مواد مخدر به‌طور همزمان مورد استفاده برای درد مزمن می‌تواند ۵۰٪ کاهش یابد.
• سایر داروهایی که توسط سیستم آنزیم CYP3A4 متابولیزه می‌شوند: القا کننده‌هایی مانند کاربامازپین، فنوباربیتال و ریفامپیسین سطح پلاسما را کاهش می‌دهند و مهار کننده‌هایی مانند کینیدین، بوسپیرون و فلوکستین سطح پلاسما را افزایش می‌دهند
• داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای: متابولیسم و از بین بردن سه چرخه به‌طور قابل توجهی کاهش یافته‌است، افزایش سمیت ذکر شد (عوارض جانبی آنتی کولینرژیک و قلبی عروقی، کاهش آستانه تشنج)

نحوه مصرف

5 mg در بزرگسالان، ۱ تا ۲ میلی‌گرم در سالمندان؛ به صورت عضلانی یا وریدی و تکرار آن هر ۳۰ تا ۴۵ دقیقه در صورت عدم کنترل علائم.

یا ۲ میلی‌گرم در بزرگسالان و ۲ برابر دوز هر ۴۵ دقیقه تا زمانی که نشانه‌ها کنترل شود، بیمار آرام شده یا رفتار پایدار گردد.^{[نیازمند منبع]}

توجهات به مصرف دارو

1. احتمال بروز تشنج را مدنظر داشته باشید.
2. مراقب مصرف بیش از حد مجاز دارو باشید.
3. بیمار را از نظر بروز عوارض و واکنشهای اکستراپیرامیدال پایش کنید.

توضیحات

نوشته شده توسط مدیر سایت

دسته: داروهای روانپزشکی

تیوریدازین

تیوریدازین (به انگلیسی: Thioridazine)یک داروی ضد روان پریشی نسل اول است که متعلق به گروه دارویی فنوتیازین است و قبلاً به‌طور گسترده در معالجه اسکیزوفرنی و روان پریشی مورد استفاده قرار می‌گرفت. این محصول در سال ۲۰۰۵ به دلیل اینکه باعث ایجاد آریتمی شدید قلبی می‌شد از سراسر جهان خارج شد.

اولین کاربرد آن در پزشکی، درمان اسکیزوفرنی بود. همچنین با موفقیت انجام شد به عنوان درمانی برای علائم روانپزشکی مختلفی که در افراد مبتلا به زوال عقل دیده می‌شود،اما استفاده مزمن از تیوریدازین و سایر ضد روانپزشکی در افراد مبتلا به زوال عقل توصیه نمی‌شود.رده درمانی: داروهای ضد روان‌پریشی

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

تیوریدازین اصولاً جهت درمان روان‌پریشی بکار می‌رود، ولی در ترک مصرف الکل و مواد مخدر نیز کاربرد دارد.

مکانیسم اثر

تیوریدازین مشتق پیپریدینی از گروه فنوتیازین‌ها است. مکانیسم اصلی اغلب این داروها مهار گیرنده‌های دوپامینی در سلول‌های مغز است.

عوارض جانبی

به دلیل احتمال عوارض قلبی و چشمی کاربرد آن محدود شده‌است. سایر عوارض مانند آثار آنتی کولینرژیک (خشکی دهان، تاری دید و یبوست)، سندرم نورولپتیک بدخیم، افت فشارخون و …

Thioridazine فاصله QTc را بصورت وابسته به دوز طولانی‌تر می‌کند.عوارض جانبی اکستراپیرامیدال به مراتب کمتر از اکثر داروهای ضد روانپریشی نسل اول ایجاد می‌کند. استفاده از آن، همراه با استفاده از سایر داروهای ضد روانپریشی تیپیک، با رتینوپاتیهای دژنراتیو همراه بوده‌است. گرایش بالاتری برای ایجاد عوارض جانبی آنتی کولینرژیک همراه با میل کمتری در ایجاد عوارض جانبی اکستراپیرامیدال و آرام بخشی نسبت به کلرپرومازین دارد، اما همچنین شیوع بالایی ازهایپوتانسیون و کاردیوتوکسیسیتی دارد. همچنین نسبت به سایر داروهای ضد روانپریشی نقش نسبتاً بالایی در ایجاد ارتوستاتیک هایپوتانسسیون دارد. به‌طور مشابه با سایر داروهای ضد روانپریشی نسل اول، اثر نسبتاً بالایی در افزایش پرولاکتین دارد. این یک خطر متوسط برای ایجاد افزایش وزن است.همان‌طور که با تمام داروهای ضد روانپریشی، تیوریدازین به مواردی از dyskinesia tardive (یک اختلال عصبی غالباً دائمی که با حرکات کند، تکراری، بدون هدف و غیرارادی همراه است، اغلب در عضلات صورت مرتبط است، که معمولاً با سالها ادامه درمان با داروهای ضد روانگردان صورت می‌گیرد، به خصوص آنتی سایکوتیک‌های نسل اول (یا معمولی) مانند تیوریدازین) و سندرم بدخیم نورولپتیک (یک عارضه بالقوه کشنده در درمان آنتی سایکوتیک).دیسکرازی خونی مانند اگرانولوسیتوز، لکوپنی و نوتروپنی با درمان تیوریدازین امکان‌پذیر است. Thioridazine همچنین پس از سالها استفاده با رنگدانه غیرطبیعی شبکیه همراه است