تیوریدازین

تیوریدازین (به انگلیسی: Thioridazine)یک داروی ضد روان پریشی نسل اول است که متعلق به گروه دارویی فنوتیازین است و قبلاً به‌طور گسترده در معالجه اسکیزوفرنی و روان پریشی مورد استفاده قرار می‌گرفت. این محصول در سال ۲۰۰۵ به دلیل اینکه باعث ایجاد آریتمی شدید قلبی می‌شد از سراسر جهان خارج شد.

اولین کاربرد آن در پزشکی، درمان اسکیزوفرنی بود. همچنین با موفقیت انجام شد به عنوان درمانی برای علائم روانپزشکی مختلفی که در افراد مبتلا به زوال عقل دیده می‌شود،اما استفاده مزمن از تیوریدازین و سایر ضد روانپزشکی در افراد مبتلا به زوال عقل توصیه نمی‌شود.رده درمانی: داروهای ضد روان‌پریشی

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

تیوریدازین اصولاً جهت درمان روان‌پریشی بکار می‌رود، ولی در ترک مصرف الکل و مواد مخدر نیز کاربرد دارد.

مکانیسم اثر

تیوریدازین مشتق پیپریدینی از گروه فنوتیازین‌ها است. مکانیسم اصلی اغلب این داروها مهار گیرنده‌های دوپامینی در سلول‌های مغز است.

عوارض جانبی

به دلیل احتمال عوارض قلبی و چشمی کاربرد آن محدود شده‌است. سایر عوارض مانند آثار آنتی کولینرژیک (خشکی دهان، تاری دید و یبوست)، سندرم نورولپتیک بدخیم، افت فشارخون و …

Thioridazine فاصله QTc را بصورت وابسته به دوز طولانی‌تر می‌کند.عوارض جانبی اکستراپیرامیدال به مراتب کمتر از اکثر داروهای ضد روانپریشی نسل اول ایجاد می‌کند. استفاده از آن، همراه با استفاده از سایر داروهای ضد روانپریشی تیپیک، با رتینوپاتیهای دژنراتیو همراه بوده‌است. گرایش بالاتری برای ایجاد عوارض جانبی آنتی کولینرژیک همراه با میل کمتری در ایجاد عوارض جانبی اکستراپیرامیدال و آرام بخشی نسبت به کلرپرومازین دارد، اما همچنین شیوع بالایی ازهایپوتانسیون و کاردیوتوکسیسیتی دارد. همچنین نسبت به سایر داروهای ضد روانپریشی نقش نسبتاً بالایی در ایجاد ارتوستاتیک هایپوتانسسیون دارد. به‌طور مشابه با سایر داروهای ضد روانپریشی نسل اول، اثر نسبتاً بالایی در افزایش پرولاکتین دارد. این یک خطر متوسط برای ایجاد افزایش وزن است.همان‌طور که با تمام داروهای ضد روانپریشی، تیوریدازین به مواردی از dyskinesia tardive (یک اختلال عصبی غالباً دائمی که با حرکات کند، تکراری، بدون هدف و غیرارادی همراه است، اغلب در عضلات صورت مرتبط است، که معمولاً با سالها ادامه درمان با داروهای ضد روانگردان صورت می‌گیرد، به خصوص آنتی سایکوتیک‌های نسل اول (یا معمولی) مانند تیوریدازین) و سندرم بدخیم نورولپتیک (یک عارضه بالقوه کشنده در درمان آنتی سایکوتیک).دیسکرازی خونی مانند اگرانولوسیتوز، لکوپنی و نوتروپنی با درمان تیوریدازین امکان‌پذیر است. Thioridazine همچنین پس از سالها استفاده با رنگدانه غیرطبیعی شبکیه همراه است

فلوفنازین

فلوفنازین (به انگلیسی: FLUPHENAZINE)

رده درمانی: داروهای درمان سایکوز

اشکال دارویی: قرص، آمپول

موارد مصرف

فلوفنازین در درمان ناراحتی‌های روانپریشی همچون اسکیزوفرنی استفاده می‌شود. به علاوه این دارو در درمان شیدایی (مانیا)، اضطراب و رفتارهای تکانشی ناگهانی شدید نیز بکار می رود.

مکانیسم اثر

فلوفنازین همچون اغلب داروهای آنتی سایکوتیک گیرنده‌های‌دوپامینی را مهار نموده و اثر درمانی خود را با مهار این گیرنده‌ها در سیستم مزولیمبیک و مزوکورتیکال اعمال‌مینماید. همچنین سبب مهار گیرنده‌های آلفاآدرنرژیک و موسکارینی می‌گردد.

عوارض جانبی

فلوفنازین ممکن است سبب‌کابوس‌های شبانه، بی‌خوابی و افسردگی‌یا بی‌ثباتی خلقی گردد. آثار ضدموسکارینی مانند خشکی دهان، یبوست، احتباس ادرار، تاری دید و نیز کاهش‌فشارخون وضعیتی این داروکمتر از کلرپرومازین است. تاکی کاردی، آریتمی وتغییر در ECG ممکن است بروز نماید.علائم خارج هرمی خصوصاً واکنش‌های‌دیستونیک و آکینزی با فلوفنازین شایعترمی‌باشد.

کلرپرومازین

کلرپرومازین (به انگلیسی: Chlorpromazine) که تحت نام‌های تجاری تورازین و لارگاکتیل در میان دیگران به بازار عرضه می‌شود، یک داروی ضد روان پریشی است.[۱] این ماده دارویی در درجه اول برای درمان اختلالات روانی مانند اسکیزوفرنی استفاده می‌شود.[۱] سایر کاربردها شامل درمان اختلال دو قطبی، بی خوابی، مشکلات شدید رفتاری در کودکان از جمله کسانی که دارای نقص توجه بیش فعالی، تهوع و استفراغ، اضطراب قبل از عمل و سکسکه هستند که به دنبال اقدامات دیگر بهبود نمی‌یابند.[۱] می‌توان از طریق دهان، یا تزریق به عضله تجویز کرد.[۱]کلرپرومازین اولین دارویی بود که در دهه های ۴۰ و ۵۰ میلادی رسماً بعنوان یک آنتی سایکوتیک تایید و وارد بازار شد. این دارو انقلابی در درمان بیماری های جنون و سایکوز بود که در درمان علائم مثبت اسکیزوفرنی بسیار موثر گزارش شد. این دارو ممکن است علائم منفی اسکیزوفرنی را تشدید کند که البته در اکثریت موارد این عارضه مشاهده می گردد. داروی پرفنازین نیز ساختاری مشابه کلرپرومازین دارد از آن جهت که هر دو از دسته فنوتیازین‌ها هستند. فنوتیازینها اختلالات حرکتی(عوارض خارج هرمی) گسترده ای را اغلب به دنبال دارد به همین سبب داروی بیپریدن برای حذف این علائم بعنوان مکمل در کنار آنها تجویز می گردد. تحقیقات جدیدتری نشان داده اند که مصرف سیگار اختلالات خارج هرمی را می تواند شدیداً تحریک کند که متاسفانه مصرف آن در بیماران اعصاب و روان شیوع گسترده دارد. داروی پرفنازین ده برابر بیشتر از کلرپرومازین میل به انسداد گیرنده های دوپامینی دارد، مکانیسمی که باعث درمان بیماران اسکیزوفرنی می شود. اگرچه هنوز مکانیسم دقیق اثرات مشخص نیست.

رده درمانی: فنوتیازینها، آنتی سایکوتیک

اشکال دارویی: قرص، آمپول

موارد مصرف کلرپرومازین

کلرپرومازین در اختلالات شدید روانی (سایکوز) یا حملات حاد مانیا و به عنوان آرامبخش، بی اشتهایی عصبی، میگرن و فشار خون حاملگی، درمان وابستگی به مخدرها و در نوزادان دیستونی گردنی بکار می‌رود. کلرپرومازین همچنین در پورفیری و به عنوان بخشی از درمان کزاز مورد استفاده قرار گرفته‌است. هنوز هم برای مدیریت کوتاه مدت اضطراب شدید و پرخاشگری روانی توصیه می‌شود. درمان سکسکه‌های مقاوم و شدید، تهوع و استفراغ شدید از دیگر کاربردها هستند.[۲][۳] علائم هذیان در بیماران مبتلا به ایدز در بیمارستان بستری با دوزهای پایین کلرپرومازین درمان شده‌است. کلرپرومازین همانند سایر داروهای ضد روانپریشی نسل اول علائم منفی اسکیزوفرنی را تشدید می‌کند.

مکانیسم اثر کلرپرومازین

کلرپرومازین اثر درمانی خودرا به‌طور عمده با آنتاگونیزه کردن گیرنده‌های D2 دوپامین در سیستم اعصاب‌مرکزی در مسیر مزولیمبیک ومزوکورتیکال اعمال می‌نماید. همچنین‌گیرنده‌های موسکارینی، هیستامینی، سروتونینی و آلفا ـ آدرنرژیک بوسیله این‌دارو تحت تأثیر قرار می‌گیرند. مسدود شدن گیرنده‌های دوپامین در مزوکورتیکال توسط کلرپرومازین سبب تشدید علائم منفی اسکیزوفرنی مانند انزوای اجتماعی، ناتوانی در ابراز احساسات و افسردگی می‌گردد.

عوارض جانبی کلرپرومازین

علائم خارج هرمی و درمصرف طولانی مدت دیسکینزی دیررس، کاهش دمای بدن، افزایش وزن، خواب آلودگی، بی‌ثباتی خلقی، رنگ‌پریدگی، کابوس شبانه، بی‌خوابی وافسردگی ممکن است ایجاد گردد. آثار ضدموسکارینی نظیر خشکی دهان، احتقان‌بینی، یبوست، اشکال در دفع ادرار و تاری‌دید از عوارض شایع دارو هستند. کاهش فشار خون، عوارض چشمی، کهیر، آسم، تورم حنجره، تغییر رنگ پوست

موارد منع مصرف مطلق عبارتند از

نارسایی کبد، فئوکروموسیتوما، بیماری کبدی حاد، کما، مسمومیت با مواد، سرکوب کننده مغز استخوان، دپرسانت CNS

موارد منع مصرف نسبی شامل موارد زیر است

تشنج، میاستنی گراویس، بیماری پارکیسنسون، هایپوپاراتیروییدیسم، هایپرتروفی پروستاتیک

تداخلات کلرپرومازین

مصرف مواد غذایی قبل از مصرف کلرپرومازین به صورت خوراکی میزان جذب آن را محدود می‌کند، به همین ترتیب تزریق بنزروپین نیز می‌تواند جذب کلرپرومازین را کاهش دهد. الکل همچنین می‌تواند جذب کلرپرومازین را کاهش دهد. آنتی اسیدها جذب کلرپرومازین را کند می‌کنند. لیتیم و درمان مزمن با باربیتوراتها می‌توانند ترشح کلرپرومازین را به میزان قابل توجهی افزایش دهند. داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای (TCAs) می‌توانند ترشح کلرپرومازین را کاهش دهند و از این رو قرار گرفتن در معرض کلرپرومازین را افزایش دهند. تزریق همراه با مهار کننده‌های CYP1A2 مانند سیپروفلوکساسین، فلووکسامین یا vemurafenib می‌تواند کلیرانس کلرپرومازین را کاهش دهد و از این رو باعث افزایش قرار گرفتن در معرض و اثرات بالقوه ای نیز می‌شود. کلرپرومازین همچنین می‌تواند اثرات مهار کننده CNS داروهایی مانند باربیتورات‌ها، بنزودیازپین‌ها، مواد افیونی، لیتیوم و بیهوشی را تقویت کرده و از این رو پتانسیل عوارض جانبی مانند سرکوب تنفسی و آرام بخشی را افزایش دهد.

همچنین می‌تواند از کلیرانس سوبستراهای CYP2D6 مانند دکسترومتورفان جلوگیری کند و از این رو اثرات آنها را نیز تقویت می‌کند.[۴] سایر داروها مانند کدئین و تاموکسیفن که نیاز به فعال شدن با CYP2D6 در متابولیتهای فعال مربوطه دارند، ممکن است اثرات درمانی آنها ضعیف باشد.[۴] به همین ترتیب، مهارکننده‌های CYP2D6 مانند پاروکستین یا فلوکستین می‌توانند ترشح کلرپرومازین را کاهش دهند و از این رو سطح سرمی کلرپرومازین را افزایش داده و از این رو اثرات منفی آن را نیز افزایش می‌دهد. کلرپرومازین همچنین باعث کاهش سطح فنی توئین و افزایش سطح اسید والپروئیک می شود. همچنین باعث کاهش ترشح پروپرانولول می‌شود و اثرات درمانی داروهای ضد دیابتی، لوودوپا (داروی پارکینسون) ، آمفتامین و داروهای ضد انعقاد را تضعیف می‌کند.. همچنین ممکن است برای ایجاد هیپوگلیسمی (قند خون پایین) با داروهای آنتی کولینرژیک مانند اورفنادرین تعامل داشته باشد.

توصیه های پزشکی نحوه مصرف کلرپرومازین

  • برای کاهش عوارض گوارشی بهتر است قرص کلرپرومازین با غذا مصرف کرد
  • آمپول این دارو را میتوان هم به صورت عضلانی و هم به صورت وریدی تزریق کرد اما تزریق عضلانی آن معمولا بسیار دردناک است.
  • قبل از تزریق وریدی کلرپرومازین باید دارو را داخل سرم یا میکروست رقیق کرد و به صورت آهسته انفوزیون شود.
  • در صورت مصرف طولانی مدت این دارو، نباید به صورت ناگهانی ترک شود.
  • در صورت تماس دارو با پوست دست و یا هر نقطه از بدن بهتر است آن ناحیه را بشورید.( میتواند باعث راش (ضایعه پوستی)شود.)

پروپرانولول

پروپرانولول (به انگلیسی: propranolol) (با نام‌های تجاری ایندرال و پرانول)، دارویی از دسته بتابلاکرهای غیرانتخابی است که عمدتاً برای درمان فشارخون بالا و نامنظمی تپش قلب (تاکی کاردیا) و اختلالات اضطرابی مورد استفاده قرار می‌گیرد. پروپرانول برای بیماری‌های گوناگون دیگری چون فشار خون بالا تسکین درد قلبی، اضطراب، هیستری، پیشگیری از سردردهای میگرنی، درمان بی‌نظمی تپش و گلوکوم و در سم زدایی سریع اپیوئیدها تجویز می‌شود.این دارو معمولاً برای درمان اختلال اضطراب و اختلال پانیک نیز تجویز می‌شود. گیرنده‌هایی که هورمون اضطراب وارد آنها می‌شود را در سرتاسر سیستم اعصاب مرکزی مسدود می‌کند.

این دارو هم‌چنین برای جلوگیری از حمله قلبی در افرادی که یک بار دچار حمله قلبی شده‌اند، کاربرد دارد. با مسدود کردن این تکانه‌ها، به قلب کمک می‌کند تا منظم‌تر و مؤثرتر بتپد و در نتیجه بار کاری قلب کاهش می‌یابد. پروپرانولول به کاهش لرزش در مبتلایان به پارکینسون کمک می‌کند و برای رفع لرزش ناشی از مصرف داروهای اعصاب، سودمند است، سردرد را تسکین می‌دهد و در سردردهای میگرنی، درمانی پایه‌ای به‌شمار می‌آید. به‌علاوه به‌طور خفیف، روی فشار خون اثرات کاهندگی دارد. وقتی به مجموعه کارکردهای این قرص نگاه می‌شود، مشخص است که یک داروی چندکاره بسیار خوب است.

همچنین، این دارو برای درمان سیروز کبدی و پرفشاری ورید باب نیز کاربرد دارد.

پروپرانولول در شماری از اختلالات جسمی مانند لرزش اساسی و نیز روانی مانند فوبیای اجتماعی، اختلال و استرس منتشر و اختلال هراس و به‌ویژه اختلال استرس پس از سانحه نیز کاربرد دارد که البته هیچ‌یک از آن‌ها مورد قبول اف‌دی‌ای نیستند. پروپرانولول با مسدود کردن گیرنده‌های آدرنالین در اکثر افراد اثرات ضد اضطرابی مناسبی به همراه دارد.

پروپرانولول نخستین بتا بلاکری است که در دهه ۱۹۶۰ به وسیلهٔ جیمز دبلیو بلک دانشمند اسکاتلندی کشف شد. او برای ساخت پروپرانولول در سال ۱۹۸۸ جایزه نوبل پزشکی را گرفت.

ویژگی‌ها

فرمول شیمیایی پروپرانول C۱۶H۲۱NO۲ است. پس از ۱ تا ۳ ساعت به حداکثر غلظت پلاسمایی می‌رسد و نیمه عمر آن ۴ تا ۵ ساعت است. اما زمان اثرگذاری آن طولانی‌تر از نیمه عمرش است و ممکن است تا ۱۲ ساعت طول بکشد. بیش از ۹۹٪ آن، از راه مدفوع از بدن خارج می‌شود. پروپرانولول بلوک‌کننده غیراختصاصی گیرنده‌های بتا یک و بتا دوی سمپاتیک می‌باشد.

چگونگی مصرف

مقادیر متفاوتی از پروپرانولول برای علل مختلف تجویز می‌شود. شکل طولانی اثر پروپرانولول معمولاً روزی دو بار مصرف می‌شود. مهم است که دارو را هر روز ساعت معینی بخورید. پروپرانولول را می‌توان با یا بدون غذا مصرف کرد و بهتر است پیش از مصرف پروپرانولول، نبض را شمارش نمود و فشارخون را اندازه گرفت. در موارد نبض کمتر از ۶۰ در دقیقه یا فشار سیستولی (عدد بالایی) کمتر از ۸۰میلی‌متر جیوه، پیش از مصرف دارو، باید با پزشک مشورت نمود. هیچگاه بیشتر از مقدار تجویز شده مصرف نکنید. اگر یک نوبت را فراموش کردید، به مجردی که به یاد آوردید مصرفش کنید. البته اگر کمتر از ۸ ساعت تا نوبت بعدی مصرف دارو رسیده‌است، نوبت فراموش شده را رها کرده، به برنامه منظم دارویی‌تان بازگردید. اگر بیش از یک نوبت در روز پروپرانولول مصرف می‌کنید، اگر تقریباً موقع نوبت بعدی مصرف دارو رسیده‌است، نوبت فراموش شده را مصرف نکنید.

هشدارها

در صورت بروز هر یک از علایم زیر، مصرف پروپرانولول قطع شده و با پزشک مشورت می‌شود: اشکال در تنفس تنگی نفس، یا خس‌خس سینه، سرد شدن کف دست و پا، ضربان قلب زیر۶۰ در دقیقه، سرگیجه یا سیاهی رفتن چشم در هنگام بلند شدن از حالت خوابیده با نشسته با تورم دست‌ها و پاها یا افزایش وزن ناگهانی (۱/۵ کیلو در ۴۸–۲۸ ساعت)، افسردگی، گیجی، یا توهم (شنیدن، دیدن، یا احساس چیزهایی که وجود ندارند)، درد قفسه سینه، مفاصل یا کمر، تب، گلودرد، بثورات، یا هرگونه کبودی یا خون‌ریزی غیرعادی.

متوقف کردن درمان

مصرف این دارو را بدون صحبت با پزشک خود متوقف نکنید. متوقف کردن ناگهانی مصرف پروپرانولول می‌تواند باعث مشکلات زیر شود:

  • تغییرات در ریتم قلب
  • فشار خون
  • درد قفسه سینه
  • حمله قلبی

هشدار خواب آلودگی

این دارو می‌تواند باعث خواب آلودگی شود. تا زمانی که مطمئن نشده‌اید این دارو چه تأثیری روی شما دارد رانندگی نکنید، از ماشین آلات استفاده نکنید یا فعالیت‌هایی را که به هوشیاری نیاز دارند انجام ندهید.

هشدار دیابت

پروپرانولول می‌تواند باعث کاهش قند خون (هیپوگلیسمی) شود. همچنین ممکن است باعث ایجاد علائم قند خون پایین مانند افزایش ضربان قلب، تعریق و لرز شود. اگر مبتلا به دیابت هستید، به ویژه اگر انسولین یا سایر داروهای دیابت را مصرف می‌کنید که می‌توانند باعث کاهش سطح قند خون شوند، باید این دارو را با احتیاط استفاده کنید. این دارو ممکن است قند خون در نوزادان، کودکان و بزرگسالانی که دیابت ندارند را نیز پایین آورد. این امر به احتمال زیاد بعد از تمرین طولانی یا اگر مشکلات کلیوی داشته باشید، ایجاد می‌شود.

آسم

در صورت داشتن آسم یا مشکلات تنفسی مشابه، پروپرانولول را مصرف نکنید. این دارو می‌تواند آسم شما را بدتر کند.

آلرژی

پروپرانولول می‌تواند یک واکنش آلرژیک شدید ایجاد کند. علائم آن ممکن است شامل موارد زیر باشد:

  • بثورات پوستی
  • کهیر
  • خستگی
  • اشکال در تنفس
  • تورم دهان، صورت، لب‌ها، زبان یا گلو

اگر این علائم را تجربه کردید سریعاً به اورژانس مراجعه کنید.

الکل

الکل می‌تواند سطح پروپرانولول را در بدن شما افزایش دهد. این امر می‌تواند عوارض جانبی بیشتری را ایجاد کند. در هنگام مصرف این دارو نباید الکل مصرف کنید.

عوارض دوز بالای مصرف پروپرانولول

پروپرانولول دارویی است که عملاً اکسیژن خون را کم می‌کند تا فشار خون را درمان نماید. اگر تعداد مصرفی دارو به‌طور یکجا زیاد شود، فرد دچار تشنج می‌گردد. در ادامه ممکن است آسیب‌های مغزی ناگواری برای فرد داشته باشد و دیگر هیچ زمان برطرف نگردد.

عوارض جانبی

نشانه‌های زیر تا هنگام عادت کردن بدنتان با دارو ممکن است مشاهده شوند: تاری دید، خواب آلودگی، خستگی، سرگیجه، مشکل در خوابیدن، اضطراب، ریزش مو، یبوست یا اسهال، کابوس، یا کاهش توانایی جنسی، درد عضلانی، درد مفاصل اگر این علایم ادامه یافتند یا مشکل ساز شدند، وضعیت را با پزشکتان در میان بگذارید.

برخی عوارض جانبی رایج:

  • کاهش ضربان قلب
  • اسهال
  • چشم‌های خشک
  • ریزش مو
  • حالت تهوع
  • ضعف یا خستگی

برخی عوارض جانبی جدی:

  • واکنش‌های آلرژیک، که علائم آن عبارت‌اند از: بثورات پوستی، خارش، کهیر، تورم صورت، لب‌ها و زبان.
  • مشکلات تنفسی
  • تغییر در سطح قند خون
  • دست‌ها یا پاهای سرد
  • کابوس یا اشکال در خواب
  • پوست خشک و لایه‌لایه
  • هذیان
  • گرفتگی یا ضعف عضلات
  • ضربان قلب پایین
  • تورم پاها یا مچ پاها
  • افزایش وزن ناگهانی
  • استفراغ

موارد احتیاط

در صورت وجود هریک از موارد زیر پیش از مصرف پروپرانولول، پزشکتان را مطلع سازید:

  • حساسیت به آتنولول یا دیگر داروهای مسدودکننده بتا
  • بارداری یا شیردهی
  • مصرف داروهای دیگر، به ویژه تزریقات حساسیت‌زدایی، کافئین، داروهای آسم (آمینوفیلین، دیفیلین، اکستریفیلین، تئوفیلین)، داروهای دیابت (انسولین، داروهای خوراکی پایین‌آورنده قند)، دیگر داروهای کاهنده فشار خون (مسدودکننده‌های کانال‌های کلسیمی، کلونیدین، گوانابنز)، کوکائین، یا مهارکننده‌های مونوآمین‌اکسیداز (فورازولیدون، ایزوکاربوکسازید، فنلزین، سلژیلین، ترانیل سیپرومین، پروکاربازین).
  • سابقه یا ابتلا به حساسیت، آسم، یا آمفی‌زم، مشکلات احتقانی قلب، بیماری قند، پرکاری تیرویید، افسردگی، یا بیماری‌های کلیوی یا کبدی. اگر بیماری قند دارید، پروپرانولول ممکن است قند خون شما را افزایش دهد و نیز ممکن است علایم افت قند خون را مخفی کند. اگر دچار حساسیت باشید با مصرف پروپرانولول واکنش‌های حساسیتی‌تان ممکن است تشدید شود.
  • در طول دورهٔ درمان در صورتی که از داروها ی گروه بنزو مانند(آلپرازولام - دیازپام - اگزازپام - تریازولام - کلرودیازپوکساید) استفاده می‌کنید پزشک خود را مطلع سازید.

داروی خوراکی موجود در ایران

پروپرانولول خوراکی موجود در بازار ایران در دوزهای ۱۰، ۲۰، ۴۰، ۶۰ و ۸۰ میلی‌گرم موجود است.

آلپرازولام

یک بنزودیازپین متوسط اثر بسیار پرمصرف است که مانند سایر داروهای بنزودیازپینی برای درمان موقت اختلالات شدید اضطرابی مانند حمله پانیک(درمان نگهدارنده قوی)، بیخوابی(متوسط تا شدید)، دلیریوم، آرام بخشی و اسپاسم و تشنج های اولیه کاربرد دارد. این دارو، پر مصرف ترین داروی خواب‌آور-آرام‌بخش در اکثر کشورهای جهان است که غالبا تحت برند زاناکس ساخت شرکت داروسازی فایزر آمریکا به بازار جهانی عرضه می شود.

کاربردها

این دارو برای تسکین اضطراب، اختلالات خواب و اختلال هراس تجویز می‌شود. همچنین آلپرازولام یکی از قویترین بنزودیازپین‌های موجود در بازار است. در ایالات متحده، آلپرازولام برای درمان اختلال هراس با یا بدون آگورافوبیا تأیید شده توسط FDA است. Alprazolam توسط فدراسیون جهانی انجمن‌های روان‌پزشکی بیولوژیکی (WFSBP) برای موارد مقاوم در برابر درمان اختلال هراس توصیه می‌شود که هیچ گونه سابقه تحمل یا وابستگی وجود ندارد.آلپرازولام به ندرت برای درمان کسانی که به کلونازپام وابسته شده اند با احتیاط تجویز می شود زیرا آلپرازولام نیمه عمر کمتری داشته و بیماران تعداد داروی بیشتری را طلب می کنند اما مسئله اصلی قدرت داروها است چون طبق یک تحقیق رسمی کسانی که آلپرازولام مصرف می کنند میزان تخریب و آتروفی کمتری در مغز خود داشتند اما مصرف طولانی مدت کلونازپام باعث تخریب گسترده قشرهای مغز و آلزایمر جوانی شده بود به همین علت آلپرازولام را از این لحاظ برتری دادند.این دارو دارای اثر ضد افسردگی است و بنابراین در بعضی موارد برای افراد افسرده تجویز می‌شود. سایر کاربردها شامل درمان تهوع ناشی از شیمی درمانی به همراه سایر درمانها است.بهبود GAD به‌طور کلی طی یک هفته اتفاق می‌افتد. آلپرازولام به‌طور کلی از طریق دهان مصرف می‌شود.

آلپرازولام معمولاً با داروهای ضد افسردگی مانند فلوکستین (Prozac) تجویز می‌شود، مصرف هم‌زمان این دارو با فلوکستین و سرترالین (آسنترا، Asentra) غلظت پلاسمایی آلپرازولام را بیشتر و نیمه عمر آن را طولانی‌تر می‌کند.

آلپرازولام از بنزودیازپینها است. زمان شروع اثر این دارو بین ۳۰ دقیقه تا یک و نیم ساعت است.

مکانیسم اثر

آلپرازولام آگونیست گیرنده GABA (α) است و باعث افزایش اثر گابا در گیرنده های آن شده و اثرات آرامبخش خود را اعمال می‌کند. مانند سایر بنزودیازپین‌ها به‌عنوان آگونیستهای گیرنده بنزودیازپین بر روی غشای سلول‌های عصبی اثر می‌کند و باعث تسهیل ورود یا افزایش عمل گاما آمینوبوتیریک اسید می‌شود و ورود یون کلر را به سلولها افزایش می‌دهد.

چگونگی مصرف

آلپرازولام در مقادیر متفاوت برای مشکلات گوناگون تجویز می‌شود. هیچ‌گاه نباید بیشتر یا کمتر از مقدار تجویزشده مصرف کرد. شکل مایعِ آلپرازولام را می‌توان با مایعات یا غذاهای نیمه‌جامد مانند مارمالاد مخلوط کرد. نباید اجازه داد آلپرازولام مایع یخ بزند. اگر بیمار، یک نوبت دارو را فراموش کند، به‌محض یادآوری، باید آن را مصرف کند. اگر نزدیک نوبت بعدی باشد، باید نوبت بعدی را حذف کند و سپس به برنامهٔ داروییِ منظم خود بازگردد. مقدار دارو را نباید دوبرابر کرد، همچنین حداکثر دوز مصرف برای افراد خاص چهار میلی‌گرم در روز می‌باشد، در صورت مصرف بیش از حد حتماً به پزشک مراجعه کنید. موارد احتیاط

درصورت وجود هریک از موارد زیر، پیش از مصرفِ آلپرازولام، باید پزشک را مطلع ساخت:

حساسیت به آلپرازولام یا دیگر بنزودیازپینها، یا به هرنوع مادهٔ غذایی، رنگ‌های خوراکی، یا نگه‌دارنده‌ها.

بارداری یا شیردهی. به این موارد توجه کنید:

مصرف داروهای دیگر، به‌ویژه الکل، آرامبخش‌ها، ضدافسردگی‌ها، داروهای ضدصرع، و تشنج.

سابقه یا ابتلا به گلوکوم (افزایش فشار داخل چشم)، سوءمصرف الکل یا مواد مخدر، میاستنی گراو، بیماری انسدادی ریوی مزمن شدید، یا آمفیزم.

توصیه هنگام مصرف

مصرف‌کنندهٔ دارو باید به‌طور منظم به پزشک خود مراجعه کند تا بهبود او را زیر نظر داشته‌باشد. تا هنگامی که پاسخ بدن بیمار به آلپرازولام مشخص نشده‌است، باید در رانندگی و کار با وسایل خطرناک و وسایلی که به دقت نیاز دارند، احتیاط کرد. برخی افراد در طی مصرف این دارو دچار خواب‌آلودگی و کاهش سطح هشیاری می‌شوند. یکی از علایم خطرناک که تجربه شده‌است برای کسانی که بیش از حد دوز مجاز مصرف می‌شود صحبت کردن با خود یا شخص خیالی می‌گردد که باید به پزشک اطلاع داد.

اگر مصرف‌کننده در طی درمان با آلپرازولام، دچار افکار یا احساسات عجیب شود، باید موضوع را با پزشک در میان بگذارد. باید آلپرازولام را دور از دسترس کودکان، دور از حرارت، نور مستقیم، و حرارت نگهداری شود، همچنین حداکثر دوز مجاز از آلپرازولام چهار میلی‌گرم در روز است، در صورت مصرف بیش از حد یا اوردوز به اورژانس مراجعه کنید. به دلیل نگرانی در مورد سوء استفاده، برخی از آلپرازولام را به عنوان یک درمان اولیه برای اختلال هراس توصیه نمی‌کنند.اگر به‌طور ناگهانی مصرف کاهش یابد، علائم ترک یا بازگشت ممکن است رخ دهد.به تدریج کاهش دوز در طی هفته‌ها یا ماه‌ها مورد نیاز باشد.آلپرازولام در درجه اول از طریق CYP3A4 متابولیزه می‌شود.ترکیب بازدارنده CYP3A4 مانند سایمتیدین، اریترومایسین، norfluoxetine، فلووکسامین، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، propoxyphene و ریتوناویر باعث تأخیر پاکسازی کبدی آلپرازولام می‌شود که ممکن است باعث تجمع آنو افزایش شدت اثرات جانبی آن شود.

عوارض دارویی

عوارض جانبی رایج شامل خواب آلودگی، افسردگی، سردرد، احساس خستگی، خشکی دهان و مشکلات حافظه است.فراموشی آنتروگراد و مشکلات تمرکز

  • آتاکسی، گفتار نامفهوم
  • مهارگسیختگی
  • بیقراری
  • تحریک پذیری
  • پرحرفی
  • احساس سبکی سر و سرخوشی
  • سردرد
  • خواب آلودگی، سرگیجه، سبکی سر، خستگی، ناپایداری و هماهنگی مختل، سرگیجه
  • خشکی دهان (نادر)
  • توهم (نادر)
  • زردی (بسیار نادر)
  • تشنج (کمتر شایع)
  • بثورات پوستی، سرکوب تنفسی، یبوست
  • ایده خودکشی یا خودکشی
  • احتباس ادرار (نادر)
  • ضعف عضلانی | ضعف عضلانی

مصرف در بارداری

استفاده از آلپرازولام در دوران بارداری با ناهنجاری‌های مادرزادی همراه است، و استفاده در سه‌ماهه آخر ممکن است باعث وابستگی به داروی جنین و علائم ترک در دوره پس از زایمان و همچنین نقص در نوزادان و مشکلات تنفسی شود. با این حال، در مصرف‌کنندگان طولانی مدت بنزودیازپین‌ها، قطع ناگهانی به دلیل نگرانی از تراتوژنز، خطر ابتلا به علائم ترک شدید و تأثیر دوباره ای شدید از اختلال سلامت روانی اساسی دارد. سقط‌های خود به خودی ممکن است ناشی از برداشت ناگهانی داروهای روانگردان از جمله بنزودیازپین‌ها باشد.

نبایدها

مصرف‌کنندهٔ آلپرازولام نباید نوشیدنی‌های الکلی یا دیگر داروهای خواب‌آور استفاده کند. این کار، خواب‌آلودگی را افزایش و سطح هشیاری را کاهش می‌دهد. مصرف همزمان آلپرازولام با الکل تداخل شدید دارویی ایجاد میکند و تحت هیچ عنوان توصیه نمی‌شود. مکانیسم اثر دارو توسط الکل چند برابر شده و در مقادیر بالاتر موجب سرکوب شدید دستگاه‌ اعصاب مرکزی CNS و در نتیجه قطع تنفس و ایست قلبی میگردد.

مصرف هم‌زمان آلپرازولام و داروهایی نظیر (استامینوفن، کتوکانازول، آسپرین) باعث ایجاد تداخل شدید دارویی خواهد شد. قبل از مصرف حتماً با پزشک خود در موارد تداخل دارویی مشورت کنید. در اختلال شخصیت مرزی (جایی که ممکن است باعث خودکشی و عدم کنترل) شود.

مصرف بیش از ۲ میلیگرم آلپرازولام در اوایل دورهٔ درمان (هفتهٔ اول) باعث سرکوب خفیف سیستم تنفسی و در بیماران دچار آپنهٔ خواب باعث تنگی نفس در خواب یا قطع کامل تنفس خواهد شد.

نباید آلپرازولام را به‌عنوان یک قرص خواب‌آور استفاده کرد، مگر آنکه برنامهٔ درمانیِ بیمار اجازه دهد تا ۷–۸ ساعت خواب داشته‌باشد. در غیر این صورت، تا زمان خروج دارو از بدن، شخص ممکن است خواب‌آلوده باشد یا اختلال حافظه داشته‌باشد. دوز مصرف این دارو زیر نظر پزشک متخصص مغز و اعصاب یا پزشک متخصص اعصاب و روان داده شود.[نیازمند منبع]

با توجه به مصرف خودسرانهٔ آلپرازولام در ایران، در صورتی که دچار مشکل بی خوابی شدید هستید ابتدا با روان‌پزشک خود مشورت کنید سپس اقدام به استفاده بنزودیازپین‌ها کنید. موارد جایگزین مانند زولپیدم(Ambien) توسط روان‌پزشک تجویز خواهد شد. در موارد شدیدتر استفاده از کلونازپام و لورازپام الزامی است. از مصرف خودسرانهٔ آلپرازولام برای خواب جداً خودداری فرمایید.

عوارض جانبی

  • گیجی یا احساس سبکی سر
  • خواب آلودگی و احساس ضعف
  • پرحرفی و بی‌قراری
  • سردرد
  • احساس سرخوشی
  • تحریک پذیری
  • احساس غش و از حال رفتن
  • افت فشار خون
  • افت فشار خون هنگام ایستادن
  • تنگی نفس
  • عدم تعادل و مشکل در راه رفتن
  • سرگیجه
  • تاخیر یا اختلال در رفلکس حرکتی
  • افت فشار خون مغزی (غش کردن هنگام ایستادن خیلی سریع)

وابستگی و ترک دارو

احتمال سوءاستفاده در بین کسانی که از آن به دلایل پزشکی استفاده می‌کنند بحث‌برانگیز است، در حالی که برخی بررسی‌ها توسط متخصصین بیان می‌کنند که این خطر کم و مشابه سایر داروها بنزودیازپین است. برخی دیگر اظهار داشتند که خطر جدی سوء استفاده و وابستگی در بیماران و کاربران غیر پزشکی وجود دارد که به دلیل کوتاه بودن نیمه عمر و شروع سریع عمل ممکن است باعث سوء استفاده شود. عود علائمی مانند اضطراب به سادگی می‌تواند نشان دهد که این دارو اثر ضد اضطراب مورد انتظار خود را داشته‌است و در صورت عدم وجود دارو، این علائم به سطح پیش درمانی برگشته است. اگر علائم شدیدتر یا مکرر باشد، ممکن است فرد به دلیل برداشتن دارو، اثر برگشتی را تجربه کند. هر یک از این موارد بدون اینکه شخص واقعاً به مواد مخدر وابسته باشد می‌تواند رخ دهد.در صورت تجویز دارو با دوز بالاتر از مقدار توصیه شده، احتمال بروز واکنش ترک بیشتر است یا اگر کسی دارو را به‌طور کلی متوقف کند، بدون آنکه به آرامی اجازه بدن را به رژیم با دوز کمتری بکشد.علایم مصرف بیش از حد آلپرازولام بسته به مقدار مصرف شده می‌تواند از خفیف تا شدید باشد، در صورت مصرف سایر داروها.[۴۰]مصرف بیش از حد آلپرازولام باعث سرکوب بیش از حد سیستم عصبی مرکزی (CNS) می‌شود.

تداخلات دارویی

قرص آلپرازولام Alprazolam با داروهای زیر تداخل ایجاد می‌کند:

  • الکل، مصرف همزمان آلپرازولام با الکل تداخل شدید دارویی ایجاد میکند و تحت هیچ عنوان توصیه نمی‌شود. مکانیسم اثر دارو توسط الکل چند برابر شده و موجب سرکوب شدید دستگاه‌ اعصاب مرکزی CNS و در نتیجه قطع تنفس و ایست قلبی میگردد.
  • داروهای مسکن اپیوئیدی آنالژسیک مانند ترامادول، اوکسی کدون، متادون و غیره
  • هرگونه داروی برگرفته از مورفین و یا شبه مورفین دست ساز (مثل بوپرونورفین)
  • سایر داروهای خواب‌آور بنزودیازپین مانند لورازپام (مصرف قرص آلپرازولام Alprazolam با داروهای خواب می‌تواند باعث مرگ ناگهانی در خواب شود)
  • داروهای خانواده باربیتورات
  • داروهای مسکن مانند استامینوفن و ایبوپروفن و نوافن و …
  • داروهای سرفه (اسپکتورانت)
  • دیفن هیدرامین
  • داروهای شل‌کننده عضلات
  • داروهای صرع و ضد تشنج
  • داروهای افسردگی

عرضه و نام‌های تجاری

آلپرازولام دارای چندین نام تجاری ازجمله Apo-alperaz(ساخت شرکت آپو-فارما کانادا) ,Xanal(ساخت شرکت عبیدی ایران)، Razoalperazolam(ساخت شرکت سان هندوستان)، زاناکس (Xanax)(ساخت شرکت فایزر آمریکا "این برندتجاری شناخته شده ترین برند در سطح جهان است.)، نیراوام (Niravam)(ساخت آمریکا) ، آلپرازولام تی اس (Alprazolam-ts) و آلپرازولام تی دی (Alprazolam-td) (هر دو ساخت آمریکا در دو نوع آهسته رهش متوسط تا قوی می باشد.) است.

کلردیازپوکساید

کلردیازپوکساید (به انگلیسی: Chlordiazepoxide)

رده درمانی: بنزودیازپین‌های طویل الاثر

اشکال دارویی: قرص

نام تجاری: Librium

نیمه عمر: از ۲۴ تا ۱۰۰ ساعت

Chlordiazepoxide

موارد مصرف کلردیازپوکساید

کلردیازپوکساید کلردیازپوکسید، که نام تجاری آن Librium است، یکی از بنزودیازپینهای‌های پرمصرف است که در درمان اضطراب و بیخوابی مؤثر است. این دارو همچنین در درمان قطع مصرف الکل و اضطراب قبل از جراحی مصرف می‌شود. این دارو دارای خاصیت شل کننده عضلات آمینتیک، ضد تشنج، ضد اضطراب، هیپنوتیزم، آرام بخش و اسکلتی است.

کلردیازپوکساید به صورت ترکیب با داروهای دیگر نیز کاربرد دارد مانند کلدینیوم سی که ترکیب کلردیازپوکساید و کلدینیوم است. کلردیازپوکسید برای درمان کوتاه مدت (2 – ۴ هفته) اضطراب شدید و ناتوان کننده ای است که فرد را در معرض پریشانی غیرقابل قبول قرار می‌دهد. همچنین به عنوان درمانی برای مدیریت سندرم ترک حاد الکل نشان داده شده‌است.این دارو گاهی برای کاهش علائم سندرم روده تحریک پذیر همراه با کلیدینیوم برومید به عنوان داروی دوز ثابت، Librax تجویز می‌شود.

مکانیسم اثر کلردیازپوکساید

مانند سایر بنزودیازپینها به عنوان آگونیست‌های گیرنده بنزودیازپین بر روی غشای سلولهای عصبی اثر کرده وباعث تسهیل ورود یا افزایش عمل GABA شده و ورود یون کلر را به سلولها افزایش می‌دهد.

تاریخچه کلردیازپوکساید

کلردیازپوکساید اولین دارو از خانواده معروف بنزودیازپینها است که در سال ۱۹۵۷ خواص درمانی آن کشف شد و در سال ۱۹۶۰ با نام تجاری لیبریوم وارد بازار شد.

موارد منع مصرف کلردیازپوکساید

در افراد با شرایط زیر باید از مصرف کلردیازپوکسید جلوگیری کرد:

  • میاستنی گراویس.
  • مسمومیت حاد با الکل، مواد مخدر یا مواد روانگردان دیگر.
  • آتاکسی.
  • کاهش شدید تهویه تنفسی.
  • گلوکوم زاویه بسته حاد.
  • نقص شدید کبدی (هپاتیت و سیروز کبدی باعث از بین رفتن فاکتور ۲ می‌شود).
  • آپنه خواب شدید.
  • حساسیت و آلرژی به هر نوع دارویی در کلاس بنزودیازپین.

در افراد با سن بالا به علت نیمه عمر طولانی منع مصرف دارد.

مصرف در بارداری کلردیازپوکساید

تحقیقات در مورد ایمنی بنزودیازپین‌ها در دوران بارداری محدود است و توصیه می‌شود استفاده از بنزودیازپین‌ها در دوران بارداری مبتنی بر این باشد که آیا این مزایا از خطرات بالاتر است. در صورت استفاده از کلردیازپوکسید در دوران بارداری، خطرات با استفاده از کمترین دوز مؤثر و در کمترین زمان ممکن کاهش می‌یابد. بنزودیازپین‌ها معمولاً باید در سه‌ماهه اول بارداری اجتناب شوند. کلردیازپوکسید و دیازپام در مقایسه با سایر بنزودیازپینها جزو بنزودیازپین‌های ایمن به حساب می‌آیند. عوارض جانبی احتمالی ناشی از مصرف بنزودیازپین در دوران بارداری شامل، سقط جنین، ناهنجاری، عقب ماندگی رشد داخل رحمی، نقص عملکردی، سرطان زایی و جهش زایی است. در هنگام تغذیه با شیر مادر نیز احتیاط می‌شود.

عوارض جانبی کلردیازپوکساید

خواب آلودگی طولانی مدت (کلردیازپوکساید از بنزودیازپینهای طویل الاثر است) سرگیجه، سردرد، تحریک‌پذیری، ضعف و خستگی، یبوست، خشکی دهان، تهوع، استفراغ، بی‌اشتهایی، خارش، کاهش فشارخون، تاری دید و وزوز گوش (بسیاری از عوارض این دارو بعداً مشخّص می‌شود مثل بی‌تفاوتی شدید نسبت به تغییرات محیط) سایر عوارض جانبی کلردیازپوکسید شامل:غش ،تمایلات جنسی تغییر یافته، مشکلات کبدی، عدم هماهنگی عضلات، بی نظمی‌های قاعدگی جزئی، بثورات پوستی یا فوران، تورم به دلیل احتباس مایعات، چشم و پوست زرد. مصرف این قرص در زمان بارداری عوارض جانبی متعددی دارد که اشاره شد.

مصرف بیش از حد کلردیازپوکساید

فردی که کلردیازپوکسید اضافی مصرف کرده‌است ممکن است برخی از علائم زیر را نشان دهد:

  • خواب آلودگی (بیدار ماندن به سختی)
  • سردرگمی ذهنی
  • افت فشار خون
  • کاهش تهویه تنفسی
  • عملکردهای حرکتی دچار اختلال می‌شوند
  • رفلکسهای مختل شده
  • هماهنگی مختل شده
  • تعادل اختلال یافته
  • سرگیجه
  • ضعف عضلانی
  • کما

مصرف بیش از حد کلردیازپوکسید یک اورژانس پزشکی محسوب می‌شود و به‌طور کلی نیاز به توجه فوری پرسنل پزشکی دارد. پادزهر تجویز بیش از حد کلردیازپوکسید (یا هر بنزودیازپین دیگر) فلومازنیل است. فلومازنیل باید با احتیاط مصرف شود زیرا ممکن است علائم ترک شدید در افراد وابسته به بنزودیازپین را تسریع کند.